[发明专利]开环异落叶松脂素在制备治疗抑郁症、焦虑症的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及开环异落叶松脂素在制备治疗抑郁症、焦虑症的药物中的应用。

背景技术

抑郁症和焦虑症是更年期综合症的主要症状，尤其是抑郁症在更年期综合征患者中更是约占47％，是一种慢性复发性疾病，以情感障碍和情绪持续性低落为主要特征，社会功能明显降低，自杀危险性高。而抑郁症一般伴随着焦虑症。目前临床使用的抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氟西汀等)和抗焦虑药(如安定、舒乐安定、地西泮、坦度螺酮、帕罗西汀和唑吡坦等)虽然疗效确切，但可导致困倦、口干、恶心、呕吐无力、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压，过量服用还可致急性中毒甚至死亡等副作用。因此，安全有效的抗更年期抑郁和焦虑药物的开发具有重要的社会意义。

体内雌激素水平低下是导致更年期人群抑郁症和焦虑症的主要原因之一，目前常用的治疗方法为雌激素替代疗法(HRT)，但长期使用雌激素会带来子宫内膜癌和乳腺癌的危险。而植物雌激素也被称为雌激素受体部分激动剂，具有雌激素和抗雌激素双重活性，近年来，利用植物雌激素类药物治疗更年期综合症的研究引起国际社会的关注。

开环异落叶松脂素(secoisolariciresinol，SECO)(化学结构见图1)存在于多种植物中(如亚麻子、黑麦等)，它们在哺乳动物肠道菌群的作用下可被代谢为植物雌激素肠二醇(enterodiol，END)和肠内酯(enterolactone，ENL)(Axelson，M.，Sjovall，J.，Gustafsson，B.E.，Setchell，K.D.R.Origin of lignans in mammals andidentification of a precursor from plants.Nature(London)，1982，298，659-660；Borriello，S.P.，Setchell，K.D.R.，Axelson，M.，Lawson，A.M.Production and metabolism of lignans by the human faecal flora.J.Appl.Bacteriol.，1985，58，37-43)。

发明内容

本发明的目的是提供开环异落叶松脂素(secoisolariciresinol，SECO)在制备治疗抑郁症、焦虑症的药物中的应用。

本发明提供了开环异落叶松脂素在制备治疗抑郁症和/或焦虑症的药物中的应用。基于所述应用，本发明提供了治疗抑郁症和/或焦虑症的药物，它的活性成分为开环异落叶松脂素。所述抑郁症与雌激素水平相关。所述抑郁症可为更年期抑郁症。所述焦虑症与雌激素水平相关。所述焦虑症可为更年期焦虑症。所述开环异落叶松脂素(SECO)可为(+)-SECO或(-)-SECO。

本发明还提供了第二种新用途，是开环异落叶松脂素在制备促进去除卵巢的小鼠中单胺类神经递质含量增加的药物中的应用。基于所述应用，本发明提供了促进去除卵巢的小鼠中单胺类神经递质含量增加的药物，它的活性成分为开环异落叶松脂素。所述单胺类神经递质为去甲肾上腺素(NE)和/或多巴胺(DA)。所述开环异落叶松脂素(SECO)可为(+)-SECO或(-)-SECO。

本发明还提供了第三种新用途，是开环异落叶松脂素在制备改善去除卵巢小鼠的子宫功能的药物中的应用。基于所述应用，本发明提供了改善去除卵巢小鼠的子宫功能的药物，它的活性成分为开环异落叶松脂素。所述子宫功能以子宫指数体现；所述子宫指数为子宫质量与体重的比值，所述子宫质量的单位为毫克，所述体重的单位为克。所述开环异落叶松脂素(SECO)可为(+)-SECO或(-)-SECO。