[发明专利]一种含有阿戈美拉汀的药用组合物

说明书

技术领域

一种含有阿戈美拉汀的药用组合物，具体涉及阿戈美拉汀的制剂及其制备方 法。

背景技术

阿戈美拉汀一方面是褪黑激素能受体的选择性激动药，另一方面是5-HT2C 受体的拮抗剂。在严重性抑郁、季节性压抑紊乱、睡眠障碍、心血管疾病、消化 系统疾病、失眠以及由于飞行时差所导致的疲劳、食欲紊乱和肥胖症的治疗中均 有活性。

欧洲专利EP 0447285公开了阿戈美拉汀的制备方法及其治疗的作用。

中国专利CN03802710.0，公开了由和其他辅料组成的制剂， 是一种由15％玉米淀粉和85％一水乳糖经喷雾干燥-凝聚而制成的 新型复合物，该辅料需要进口，价格昂贵且较难获得相关合法资质，无合法来源， 不能用于制剂工业化生产。

为了克服能否成功制备一种普通的阿戈美拉汀口服固体制剂，因此提供了一 种阿戈美拉汀的组合物。

发明内容

本发明人经过大量的试验，惊奇的发现在阿戈美拉汀的药物组合物中，给 予适当比例的乳糖和淀粉，再加上其他的辅料，也能满足制剂要求。

本发明所提供的药用组合物，由以下成分及重量百分比组成：10％至30％阿 戈美拉汀、20％至70％乳糖、10％至30％淀粉、5％至20％羧甲淀粉钠、0.5％至 2％重量的硬脂酸镁。

本发明所提供的药用组合物，由以下成分及重量百分比组成：19.23％阿戈 美拉汀、53.62％乳糖、20％淀粉、8％羧甲淀粉钠、1％硬脂酸镁。

发明人经过以上选择性发明，发现本发明提供的处方不仅满足了制剂要求， 制备工艺简单、包装和运输成本低廉等优点。

众所周知，药物的基本理化性质包括化学结构、熔点、晶型、溶解度、溶 出速率、分配系数等，对制剂质量及制剂生产会产生重大影响。发明人意外的发 现，当药物活性成分阿戈美拉汀以任何晶型的形式存在时，该制剂仍能满足药物 活性成分生物利用度的要求，而无需重新研究新的处方和工艺。

具体实施例

本发明通过以下实施例作进一步阐述，但是不是要用其以任何方式来对本发 明进行限制。

实施例1

  成分   重量％   阿戈美拉汀(II晶型)   19.23   乳糖   53.62   淀粉   20   羧甲淀粉钠   6.15   硬脂酸镁   1

将阿戈美拉汀与乳糖、淀粉、50％羧甲淀粉钠等量递加混合均匀，加淀粉浆 适量润湿，制软材，制粒，干燥，整粒，加入50％羧甲淀粉钠和硬脂酸镁，压片 即得。

实施例2