[发明专利]Q是氨基喹啉且A是抗生素残基的杂化QA分子,其合成及抗菌剂用途无效

专利信息
申请号: 200910246391.4 申请日: 2005-07-26
公开(公告)号: CN101712688A 公开(公告)日: 2010-05-26
发明(设计)人: M·桑切斯;B·默尼耶 申请(专利权)人: 帕卢麦迪有限公司;法国国家科学研究中心
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/36;C07D501/04;C07D501/06;C07K5/078;A61K31/546;A61K38/05;A61P31/04;A01N43/90;A01P1/00;A23L3/3544
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 陈长会
地址: 法国拉贝*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 氨基 喹啉 抗生素 残基 qa 分子 合成 抗菌剂 用途
【权利要求书】:

1.一种杂化的氨基喹啉-抗生素化合物,其特征在于其由通式(I):

Q-(Y1)p-(U)p’-(Y2)p”-A  (I)

表示

其中

-Q表示如下的氨基喹啉-型分子(IIa),(IIb),(IIIa),(IIIb),(IIIc)或(IIId)

在上述式中:

-符号表示Y1,或U,或Y2,或A的固定位;

-n和n’彼此独立地表示0,1,2或3;

-R1a和R1b(通称R1)表示一个或多个取代基,其相同或不同,占据任意位置并且表示选自由下列各项组成的组的取代基:卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、胺、硫酸盐(酯)、磺酸盐(酯)、磷酸盐(酯)、膦酸盐(酯)、羧基、硝基、氰基、芳基或杂芳基或烷基、烷氨基、二烷氨基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、烷氧基羰基,烷基羰基氨基,所述烷基包含1,2,3,4,5或6个碳原子,其是直链、支链或环状的,饱和的或不饱和的,任选包含一个或多个胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酰胺、羧基、硫代羧基、羰基、硫代羰基、羟基亚胺、醚或硫醚官能团并且烷基能够具有1-4个取代基,所述1-4个取代基是相同的或不同的,并且其选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基,

-R2a和R2b(通称R2)是相同的取代基,任选一起形成环结构或与Y1,Y2,U或A形成环结构,并且表示直链、支链或环状的C1,C2,C3,C4,C5或C6烷基取代基,所述烷基取代基任选包含一个或多个胺,酰胺,硫代酰胺,磺酰基,脲,硫脲,氨基甲酸酯,肟,磺酰胺,羧基,硫代羧基,羰基,硫代羰基,醚或硫醚官能团并且可以具有1-4个取代基,所述1-4个取代基是相同或不同的并且选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基;或者

-R2a和R2b(通称R2)是不同的取代基,任选一起形成环结构或与Y1,Y2,U或A形成环结构,并且表示氢原子,或者直链、支链或环状的C1,C2,C3,C4,C5或C6烷基取代基,所述烷基取代基任选包含一个或多个胺,酰胺,硫代酰胺,磺酰基,脲,硫脲,氨基甲酸酯,肟,磺酰胺,羧基,硫代羧基,羰基,硫代羰基,醚或硫醚官能团并且可以具有1-4个取代基,所述1-4个取代基是相同或不同的并且选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、羧基、胺、硝基、芳基或杂芳基,

-(Y1)p-(U)p’-(Y2)p”-表示共价键或共价连接A和Q的间隔臂,

-A表示头孢菌素残基。

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