[发明专利]一种植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法

说明书

技术领域

本发明涉及药用辅料空心胶囊，具体地说是一种植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法。

背景技术

我国自50年代开始手工作坊生产动物明胶硬壳空心胶囊，直到90年代企业开始用自己研制的半自动生产线生产动物胶囊。目前我国的主要胶囊辅料产业几乎全部都是生产动物明胶空心胶囊。

2007年中国科学院海洋研究所承担了国家“十一五”863重点项目课题，正式研究与生产海藻多糖类药用植物空心胶囊。

经过攻关研究符合国家质量标准的海藻多糖植物空心胶囊已经在市场上销售。但是我国每年需要的药用空心胶囊大约在1500-2000亿粒，现在的产量远远不能满足市场的需求。

进一步扩大产业化规模之后，随之而来的可能是大量用户的反馈意见。我们预见的问题可能是药物作用和吸收是否由于胶囊壳质量的变化而受到了影响？这些新研制的植物空心胶囊在体内的崩解动力学过程可以很好的评价植物性空心胶囊对药物吸收的影响，本发明专利也对动物明胶空心胶囊的体内崩解动力学过程进行了对比，因此本发明可以更好的对预见性的问题进行解释和说明。

该研究对提升我国药用胶囊辅料行业的整体质量检测水平将有整体的提高，对植物性空心胶囊替代动物明胶空心胶囊奠定了研究基础。

我国目前对海藻多糖植物空心胶囊包括所有质量的硬壳空心胶囊，甚至动物明胶空心胶囊对没有类似的报道。

本发明创造理论依据：药用硬壳空心胶囊国家已经制定了相应的标准，这是空心胶囊生产最起码要保证的品质。但是动物明胶空心胶囊的生产原料是由动物骨架中提取的明胶，因此极易发生氨基酸与含醛基的化合物发生交联反应，造成崩解时限受阻，使内容药物的溶出滞后等等弊端。新研制的海藻多糖植物空心胶囊虽然可以完全克服动物明胶空心胶囊存在的弊端，各种理化指标优于或者同等于动物胶囊。

但是我们需要知道的是：植物空心胶囊替代动物空心胶囊并制成胶囊剂后(空心胶囊填入药物后称为胶囊剂)，人体内的胶囊剂的崩解是否会受到胶囊壳质量变化的影响？

本发明的主要意义：本发明是针对中国科学院海洋研究所新研制的863 成果-海藻多糖药用植物空心胶囊在体内崩解动力学过程以及评价不同质量空心胶囊是否可以影响在体内的崩解？不同质量空心胶囊之间是否存在崩解差异？不同空心胶囊之间的崩解动力学过程是否存在差异？

本发明的目的和动机：对新研制的植物空心胶囊的最终目标是替代已经使用了几十年的动物明胶空心胶囊。但是药物胶囊外壳的变化是否会影响药物在体内的崩解和吸收？崩解的动力学过程可以显示对药物吸收的影响。

发明内容

本发明的目的是检验海藻多糖等植物空心胶囊会不会影响体内药物的吸收，与传统的动物明胶空心胶囊相比其是否具有类似的崩解动力学过程。为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：采用国际最为先进的R-闪烁扫描技术，内容药物为能量水平在0.25-1.32mci放射性锝99mTc和乳糖混合物，吞服平衡时间在15-20秒，30-40min的在线检测胶囊剂的体内动力学过程等技术实现对海藻多糖植物空心胶囊和传统动物胶囊的体内动力学过程对比以及建立对植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法

一种植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法，

1)以市售食用级乳糖和放射性锝^99mTc为模型药物标准品，在铅封闭的通风橱中混合均匀，每克乳糖含放射性锝^99mTc能量水平为1.0-3.3mci；

2)取植物空心胶囊、动物明胶空心胶囊分别充填含放射性锝^99mTc的乳糖混合物0.25-0.40克；制成口服给药药剂，剂量分别为中青年人或动物每次口服1-2粒，其中含放射性锝^99mTc能量水平为0.25-1.32mci；

3)在中青年人或动物吞服药剂15-20秒后开始动态在线扫描，采用R-闪烁扫描仪为检测仪器，集中扫描部位从食道至胃部；扫描过程为在线动态扫描检测及在线动态记录时间为30-40min；

4)扫描图像用电脑系统处理，记录第一张放射能从中央开始扩撒的图像，并将其作为胶囊分解的起始时间，整个过程为胶囊剂在人体内扩散的动力学过程。图像中的圆点为观察到胶囊剂，向四周开始扩散的圆点为扩散时间和扩散动力学过程，扩散的越大，观察到的圆点越不清晰，说明胶囊剂中的药物在人或动物体内扩散的效果越好；

以动物明胶空心胶囊药作为参照标准，这样就可表明在一切条件相等的条件下，空心胶囊对体内模型药物的影响。