[发明专利]一种含有非布司他的口服缓控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有非布司他的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在于所述 缓控释制剂制成缓控释片剂或缓控释胶囊剂，所述缓控释制剂由如下质量百 分数的组分组成：非布司他5％～60％，缓控释材料10％～50％，填充辅料20％～ 80％，粘合剂0.3％～20％，润滑剂或助流剂0.1％～7％，制备步骤如下：

按所述的配方提取原料，将非布司他粉碎后，过80～120目筛，再与缓 控释材料，填充辅料混合均匀后，加入粘合剂，制备成软材，将制备成的软 材制成缓控释片剂的步骤如下：用18～24目筛将软材制成湿颗粒，于40～ 65℃条件下进行干燥，再用18～24目筛整粒，加入润滑剂或助流剂后，利 用高速压片机进行压片制成骨架型缓控释片剂；

将制备成的软材制成缓控释胶囊剂的步骤如下：

将软材利用挤出滚圆的方式制备成微丸，于40～65℃条件下进行干燥， 加入润滑剂或助流剂后，再将微丸灌装入胶囊中，制成骨架型缓控释胶囊剂；

所述制剂为骨架型缓控释制剂，所述缓控释材料用作骨架型缓控释制剂 的缓控释骨架，为羟丙甲纤维素、聚氧乙烯、海藻酸盐中的一种或几种的混 合物；

所述粘合剂为羟丙甲纤维素的水溶液或乙醇溶液，或聚维酮的水溶液或 乙醇溶液，或者是质量百分数为50％～95％的乙醇溶液；

所述填充辅料为乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、淀粉、甘露醇、糊精中 的一种或几种的混合物；

所述润滑剂或助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的 混合物。

2.一种含有非布司他的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在于所述 口服缓控释制剂制成包衣型缓控释片剂，所述包衣型缓控释片剂由如下质量 百分数的组分组成：非布司他5％～60％，填充辅料20％～80％，粘合剂0.3％～ 20％，还包括作为包衣用的缓控释薄膜衣，所述包衣组分占上述非布司他、 填充辅料、粘合剂总质量的质量百分数为3～20％，制备步骤如下：

按所述的配方提取原料，将非布司他粉碎后，过80～120目筛，与填充 辅料混合均匀后，加入粘合剂，制备成软材，用18～24目筛将软材制成湿 颗粒，于40～65℃条件下进行干燥，再用18～24目筛整粒，加入占所述片 芯的质量百分数为0.1％～7％的润滑剂或助流剂后，利用高速压片机进行压 片，再包缓控释薄膜衣，制成包衣型缓控释片剂；

所述润滑剂或助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的 混合物。

3.一种含有非布司他的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在于所述 口服缓控释制剂制成包衣型缓控释胶囊剂，所述包衣型缓控释胶囊剂由如下 质量百分数的组分组成：非布司他5％～60％，填充辅料20％～80％，粘合剂 0.3％～20％，还包括作为包衣用的缓控释薄膜衣，所述包衣组分占上述非布 司他、填充辅料、粘合剂总质量的质量百分数为3～20％，制备步骤如下：

按所述配方提取原料，将非布司他粉碎后，过80～120目筛，与填充辅 料混合均匀后，将上述混合物作如下x步骤或y步骤处理；

x、加入粘合剂，制备成软材，将软材利用挤出滚圆的方式制备成微丸， 于40～65℃条件下进行干燥，再包缓控释薄膜衣，制成缓控释微丸后，灌装 入胶囊中，制成包衣型缓控释胶囊剂；

y、将空白丸心加入到多功能制粒包衣机中，转盘转速控制在200～ 300r/min之间，用蠕动泵将粘合剂由侧喷喷枪导入包衣机中，待空白丸心湿 润后，将非布司他与填充辅料的混合物喷洒入包衣机中，制成不粘连的微丸， 将微丸于40～65℃条件下进行干燥，再包缓控释薄膜衣，制成缓控释微丸后， 灌装入胶囊中，制成包衣型缓控释胶囊剂；

所述空白丸心由微晶纤维素制成，或者由蔗糖和糊精制备而成；空白丸 心占所述微丸的质量百分数为10％～60％。

4.根据权利要求2或3所述的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在 于：所述缓控释薄膜衣为乙基纤维素、醋酸纤维素、甲基丙烯酸聚合物、甲 基纤维素中的一种或几种，其中还包括质量百分数为0.5％～15％的致孔剂及 增塑剂；所述致孔剂为聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、乳糖、氯化钠、PEG中 的一种或几种；所述增塑剂为蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯中的一种或几种。