[发明专利]绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及绿原酸的用途，特别涉及绿原酸在制备防治老年性痴呆的药 中的应用。

背景技术

老年性痴呆是指老年老化程度超过生理性老化，或过早老化，致使脑功 能障碍，引起获得性、持续性智能障碍。在无意识障碍的情况下，有记忆和 认识功能障碍，伴有言语、视空间技能、情感或人格改变，并影响其社会活 动。由于没有有效的治疗药物和手段，老年性痴呆逐日加重，最终因躯体合 并症而危及生命。老年痴呆症发病常很隐匿，不为人们所注意，因此，正确 认识痴呆早期症状，使病人得到及时治疗，延缓进展，就显得非常重要。

目前，全世界老年性痴呆发病人数高达1200万。据统计，老年痴呆已成 为现代社会老年人的主要致死疾病，是导致老年人残疾和不能独立生活的主 要原因。它不仅降低患者的生活质量，也给社会、家庭带来严重危害和沉重 的负担。痴呆病程呈进行性，一般为2-8年，生存20多年者较罕见，自行缓 解和停止进展者更罕见。随着病情加重，病人变得呆滞、无欲状态、长期卧 床、生活不能自理，常因褥疮、肺炎、骨折、泌尿系统感染、营养不良等继 发性躯体疾病或因衰竭而死亡，老年痴呆已成为继心脑血管疾病和肿瘤之后 威胁人类健康的第三大杀手。

我国“九五”攻关课题组于2002年完成我国首次对痴呆进行的大样本流 行病学调查。调查发现，老年性痴呆患病率高于血管性痴呆。55岁以上者为 2.5％比1.8％；65岁以上者为4.8％比1.7％；75岁以上者为11.5％比2.9％。

中药是我国传统文化的瑰宝。随着现代医药技术的不断发展，中药的应 用和研究又爆发出新的生命力。对中药的现代医学研究主要是从中药中提取 有效部位和单体成分。

绿原酸在植物中分布广泛，从高等双子叶植物到蕨类植物均有，主要存 在于忍冬科忍冬属、菊科蒿属及杜仲科杜仲属植物中，含量较高的植物主要 有葵花籽仁、可可豆、咖啡豆、沙棘果及传统中草药，如金银花、杜仲。绿 原酸化学名为3-O-咖啡酞奎尼酸，水中的溶解度为4％，易溶于乙醇、丙酮， 微溶于乙酸乙酯，难溶于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂，是淡黄色的固 体。目前发现绿原酸有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂 等活性。

发明内容

本发明人发现绿原酸能明显改善和治疗老年性痴呆。因此本发明公开了 绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。

本发明所述的绿原酸，其分子结构特征为：

绿原酸广泛存在于各种植物中，包括某些中药、蔬菜、果实等。通过常 规的有效成分提取技术就可以得到绿原酸。对提取工艺进行优化后可以得到 较纯的绿原酸，可用于药物的进一步加工，如制备成各种剂型的组合物。很 多公开的文献已报道了如何从植物中提取得到绿原酸，并进行纯化。在市场 已经可以购买到纯度较高的绿原酸原料。

本发明中防治老年性痴呆的药为有效剂量的绿原酸与药用载体和/或赋 形剂的组合物。本发明中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，其特征是以 所述化合物(绿原酸)为活性成分，加入医用辅料，制成任何一种剂型的药 剂。这些药剂可以各种给药途径给药，具体选自口服、注射、肺吸入、透皮， 具体剂型可选自注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、 喷雾剂、贴剂。绿原酸还可以制备成缓释制剂、固体分散体等剂型达到长效 或速效，并提高吸收的效果。

具体实施方式

下面结合实施例和实验例对本发明作进一步阐述，但这些实施例并不是 对本发明的任何限制。

实施例1.绿原酸注射液

处方：

绿原酸            1g

亚硫酸氢钠        0.2g

注射用水          加至100ml

取绿原酸加入80％量的注射用水搅拌溶解，搅拌下缓慢加入含亚硫酸氢 钠的注射用水，得澄清溶液，加注射用水至全量。分装至100支玻璃安瓿中， 灌封后灭菌。每支注射液含10mg绿原酸。

实施例2.注射用绿原酸粉针

处方：

绿原酸             1g

甘露醇             1g