[发明专利]新的盐无效
申请号: | 200910260483.8 | 申请日: | 2003-05-27 |
公开(公告)号: | CN101735131A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | M·阿尔奎斯特;M·博林;T·因哈德特;A·伦布拉德;C·-G·西弗里松 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;A61K31/397;A61P7/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;黄可峻 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新的盐 | ||
1.式I化合物的可药用酸加成盐,
其中
R1代表被一个或多个氟取代基取代的C1-2烷基;
R2代表C1-2烷基;且
n代表0、1或2。
2.权利要求1的酸加成盐,其中所述酸是磺酸。
3.权利要求1或2的酸加成盐,其中所述酸是乙磺酸、正丙磺酸、苯磺酸、1,5-萘二磺酸或正丁烷磺酸。
4.权利要求1-3任一项的酸加成盐,其中R1代表-OCHF2或-OCH2CH2F。
5.权利要求1-4任一项的酸加成盐,其中R2代表甲基。
6.权利要求1-5任一项的酸加成盐,其中n代表0或2。
7.权利要求1-6任一项的酸加成盐,其中所述式I化合物是Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe)或Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-二F)(OMe)。
8.权利要求1-7任一项的酸加成盐,其中所述盐是基本上结晶的形式。
9.权利要求1-7任一项的酸加成盐,其中所述盐是部分结晶形式。
10.权利要求1-8任一项的酸加成盐,其中n代表0,并且所述盐是基本上结晶的形式。
11.权利要求1-7任一项或权利要求9的酸加成盐,其中n代表2,并且所述盐是部分结晶形式。
12.权利要求1-8任一项或权利要求10的酸加成盐,其中所述盐是Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe)苯磺酸盐,其特征在于,其X-射线粉末衍射花样的特征是具有在5.9,4.73,4.09和的d-值的峰。
13.权利要求1-7任-项、权利要求9或权利要求11的酸加成盐,其中所述盐是Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-二F)(OMe)半-1,5-萘二磺酸盐,其特征在于,其X-射线粉末衍射花样的特征是具有在18.3,9.1,5.6,5.5,4.13,4.02,3.86,3.69和的d-值的峰。
14.制备权利要求1-13任一项的酸加成盐的方法,所述方法包括将酸加到权利要求1的式I化合物中。
15.权利要求14的制备酸加成盐的方法,所述方法包括结晶权利要求1-13任一项的酸加成盐。
16.药物制剂,所述制剂包含权利要求1-13任一项的酸加成盐以及与其混合的可药用辅助剂、稀释剂或载体。
17.用于治疗其中需要抑制凝血酶的病症的权利要求1-13任一项的酸加成盐。
18.权利要求1-13任一项的酸加成盐作为活性组分在制备用于治疗其中需要抑制凝血酶的病症的药物中的应用。
19.治疗其中需要抑制凝血酶的病症的方法,所述方法包括给患有或易于患有这样的病症的人施用治疗有效量的权利要求1-13任一项的酸加成盐。
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