[发明专利]活性成分为维生素F的金属离子复盐及其口服固体制剂、冻干针剂

权利要求书

1.式(I)或者式(II)所表示的维生素F氨基酸金属离子复盐：

其中，

M²⁺＝Ca²⁺、Mg²⁺、Fe²⁺、Zn²⁺。

2.根据权利要求1所述的维生素F氨基酸金属离子复盐，其特征在于由下述配方的原料制备而成：维生素F4.8-6.0mol、醋酸盐4.3-5.0mol、氨基酸2.1-2.5mol、无水甲醇6800-9000ml、异丙醇10000-20000ml、注射用水6400-10000ml、冰醋酸50ml-150ml。

3.根据权利要求1所述的维生素F氨基酸金属离子复盐，其特征在于通过如下步骤制备而成：

(1)将维生素F溶解于无水甲醇中，用二极钛棒滤棒进行滤过；

(2)称取醋酸盐，加入适量灭菌注射用水，再加入冰醋酸搅拌，使之溶解完全后，用二极钛滤棒滤过，滤液注入第1步制得的溶液中，搅拌并冷却至室温，调PH值5.0-7.5，有结晶析出时停止搅拌，冷却至-15±5℃，结晶完全，用G3砂芯漏斗抽滤，结晶用-15℃以下无水甲醇洗涤，抽干，在-15±5℃下保存；

(3)称取氨基酸，加入已预热至50℃的灭菌注射用水溶解后，加入第2步制取的维生素F金属离子复盐溶解后，加针剂用活性炭，搅拌，用钛棒二极滤过，滤液加入到经钛棒滤过的异丙醇中，同时缓慢搅拌，室温下调PH值5.5-9.0，搅拌至有结晶析出，停止搅拌，冷却至-10±5℃结晶完全，用G3砂芯漏斗滤过，晶体用经钛棒滤过的-10℃异丙醇洗涤，抽干，在-10至-4℃真空干燥至异丙醇抽干净为止。

4.一种维生素F氨基酸金属离子复盐的口服固体制剂，其特征在于由如下配方制成：

配方                       0.2-0.3g/片 0.4-0.5g/片

维生素F氨基酸金属离子复盐  2-3Kg       4-5Kg

打浆干淀粉(15％浓度)       100-150g    200-250g

蔗糖粉                     14-21g      28-35g

聚乙烯吡咯烷酮             15-23g      30-38g

外加干淀粉                 160-240g    265-330g

月桂醇硫酸镁               6-9g        10-13g

微粉硅胶                   3-5g        5-6.5g

5.权利要求4所述的维生素F氨基酸金属离子复盐的口服固体制剂，其特征在于通过如下步骤制成：

(1)将维生素F氨基酸金属离子复盐粉碎过100目筛，再将淀粉过100筛，淀粉冲成15％浆糊，蔗糖粉溶于浆糊中；

(2)将维生素F氨基酸金属离子复盐和第1步制得的淀粉浆放入混合搅拌机中搅拌，制成软材，经摇摆颗粒机过12-14目筛制粒，湿颗粒于沸腾干燥器中50-60℃干燥；

(3)第2步制得的干颗粒与月桂醇硫酸镁、微粉硅胶、聚乙烯烷酮及外加干淀粉一起混和，整粒，平冲模压成片；或者用肠溶胶囊灌装成胶囊。

6.一种维生素F氨基酸金属离子复盐的冻干针剂，其特征在于由下述重量配比的原料制成：维生素F氨基酸金属离子复盐20-100、2-羟丙基-β-环糊精20-120、右旋糖酐-40 40-60、注射用水加至2500。

7.根据权利要求6所述的维生素F氨基酸金属离子复盐的冻干针剂，其特征在于通过下述步骤制成：

(1)将维生素F氨基酸金属离子复盐用适量注射用水溶解形成近饱和溶液，将2-羟丙基-β-环糊精用注射用水配成60％-75％溶液，在快速搅拌下将维生素F氨基酸金属离子复盐溶液滴加到2-羟丙基-β-环糊精溶液中，直至溶解完全和包含完毕；

(2)将右旋糖酐-40用适量注射用水配成6％溶液后和第1步获得的混合溶液混合搅拌均匀，用注射用水加入至总体积2500ml，加入针剂用活性炭，密闭，湿热灭菌20分钟后冷却至65±5℃趁热双层滤膜滤过，滤液降至室温，用注射用水调定体积，并用8％氢氧化钠液调PH值至5.5-7.0，分装，半加塞，在-35℃至-30℃、50Pa-2Pa条件下冷冻干燥至水份≤2％，真空下压塞，轧盖。