[发明专利]整合型四君子汤新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及整合型四君子汤新剂型制备技术，本发明还涉及整合型四君子汤新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。中药复方体现了中医治疗重视扶正祛邪，标本兼治等整体观、系统论和辨证施治的法则，是多系统、多靶点和多层次发挥全方位药效作用的治疗方法，所有这些都非单一成分所能概括达到的。复方药效不仅与药效物质或药效物质群有关，而且与辅助成分也有关。中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。中药或中西药物组合所产生的药理效应不能唯一地归功于该药物特有的化学组成，还应与药物的物理状态等密切相关。运用纳米技术将单味中药、复方进行纳米程度处理，这样可改变中药传统的加工方法，并可以通过给药途径、药物作用方式、作用部位等方面的改变发挥出传统中药和西药无法比拟的功效。目前，国内外新药研发主要侧重于单味药物的制备，且已经有了专利产品，但是对于复方中药有效成分的制备研究较少。中药复方药物作用靶向性可以通过纳米载体完成。以纳米粒子作为载体，与药物形成复合物后，根据不同的治疗目的，选用不同的方式进入体内的目标部位，达到治疗的目的。采用纳米载药系统能有效的保护中药有效成分，避免药用成分散失。

四君子汤源于《太平惠民和剂局方》。方中人参甘温，益气补中为君，现代常用党参替人参；白术健脾燥湿，合人参以益气健脾为臣；茯苓渗湿健脾为佐；炙甘草甘缓和中为使。四味皆为平和之品，温而不燥，补而不峻，故名四君子汤。具有益气健脾的功用。本方证由脾胃气虚，运化乏力所致。脾胃为后天之本，气血生化之源，脾胃气虚，受纳与健运乏力，则饮食减少；湿浊内生，故大便溏薄；脾主肌肉，脾胃气虚，四肢肌肉无所禀受，故四肢乏力；气血生化不足，血不足不荣于面，而见面色萎白；脾为肺之母，脾胃一虚，肺气先绝，故见气短、语声低微；舌淡苔白，脉虚弱皆为气虚之象。本方主治脾胃气虚证，面色萎白，语声低微，气短乏力，食少便溏，舌淡苔白，脉虚弱等。现代临床常用于治疗慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡等属脾气虚者。

各家论述：江昂《医方集解·补养之剂》：“此手足太阴、足阳明药也。人参甘温，大补元气为君。白术苦温，燥脾补气为臣。茯苓甘淡，渗湿泻热为佐。甘草甘平，和中益土为使也。气足脾运，饮食倍进，则余脏受荫，而色泽身强矣。再加陈皮以理气散逆，半夏以燥湿除痰，名曰六君，以其皆中和之品，故曰君子也。”《太平惠民和剂局方》卷3：“荣卫气虚，脏腑怯弱。心腹胀满，全不思食，肠鸣泄泻，呕哕吐逆，大宜服之。”

四君子汤药理作用：现代研究表明，四君子汤能促进胃蛋白酶原的合成，提高胃蛋白酶的活性，从而提高消化能力，还能明显提高食醋脾虚小鼠胃肠蠕动。北京中医医院以四君子汤加入黄芪制成粉末状的健脾粉治疗152例小儿吸收不良患者，木糖排泄率明显增高，提示小肠吸收功能明显增强。另有研究表明，四君子汤能提高机体的免疫能力，有显著的抗衰老、抗氧化作用，还可抗基因突变及抗肿瘤。四君子汤主要通过调节植物神经系统，拮抗乙酰胆硷和组织胺等作用，促使处于紊乱状态的胃肠分泌、消化、运动及营养功能恢复正常，并可减少胃液分泌，降低其pH值，因而亦有利子胃肠溃疡的愈合。四君子汤中党参、白术、茯苓二药配伍或三药配伍(除配炙甘草者外)，都能提高小白鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，单味党参作用最显著。炙甘草为一拮抗剂，其拮抗作用与本晶在配伍中的用量有关(含1/3时，拮抗作用明显，含1/5或1/7时，作用不明显)。四君子汤在体外能够较明显地促进淋巴细胞转化及活性花斑形成。四君子汤能够增强机体的细胞免疫和体液免疫机能，为本方扶正御邪的理论提供了实验依据。四君子汤能使失血动物血象中的网织红细胞明显增多，并可促进网织红细胞转化为红细胞。四君子汤能使服药小鼠肝细胞内的肝糖元含量显著增加，因而有利于肝组织的修复。四君子汤通过调整人体的内在因素(包括神经、心脏和内分泌腺)而促使血压上升，改善休克。四君子汤总多糖在四君子汤复方药物活性的发挥中起重要作用，它有可能通过对小肠上皮细胞功能的影响而发挥对肠道粘膜吸收和免疫功能的调整作用。