[发明专利]制备桂哌齐特游离碱的方法无效

专利信息
申请号: 200910263851.4 申请日: 2009-12-17
公开(公告)号: CN101979386A 公开(公告)日: 2011-02-23
发明(设计)人: 葛亚伯;洪建辉;孙公保 申请(专利权)人: 海南康虹医药科技开发有限公司
主分类号: C07D295/185 分类号: C07D295/185
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 570311 海南省海*** 国省代码: 海南;66
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摘要:
搜索关键词: 制备 桂哌齐特 游离 方法
【权利要求书】:

1.一种制备具有以下结构的化合物的方法:

其中:R=氢,(1-四氢吡咯羰基)甲基

该化合物由3,4,5-三甲氧基肉桂酸酯与哌嗪或哌嗪衍生物,在强碱存在的条件下,胺解得到。

2.权利要求1中,当R=(1-四氢吡咯羰基)甲基,所示化合物为桂哌齐特游离碱。当R=H化合物与卤代烷反应得到桂哌齐特游离碱。

3.权利要求1中,3,4,5-三甲氧基肉桂酸酯为3,4,5-三甲氧基肉桂酸与醇得到的酯,醇包括,但不限于下列醇:甲醇、乙醇、苯甲醇,优选甲醇。

4.权利要求1中,反应溶剂为干燥有机溶剂,或无溶剂。

5.权利要求1中,强碱包括但不限于以下化合物:氢化钠,碱金属醇盐,丁基锂,LDA。

6.权利要求2中,卤代烷为2-氯-1-吡咯烷-1-基-乙酮。

7.权利要求3中,干燥有机溶剂包括但不限于下列:N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、丙酮、四氢呋喃等。优选N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜。

8.权利要求3中,无溶剂反应为加热熔融状态下反应。

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