[发明专利]吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种吡啶硫乙酰氨基芳烃衍合物及其制备方法和用途，特别是涉及该吡啶硫乙酰氨基芳烃衍合物及其制备方法和作为农药杀菌制剂的用途，属于农用杀菌抑菌剂领域。

背景技术

世界农药的专利中，大约有90％是杂环化合物。在我国，杀菌剂在三大农药中所占的比例远低于世界水平(世界三大农药的平均比例是除草剂∶杀虫剂∶杀菌剂为46.7∶28.9∶19.3，而我国的为13.4∶72.6∶10.1)，这正是我国农药落后的原因所在。因此，当前我们应该尽快发展杀菌剂，增加杀菌剂的品种，提高杀菌剂的产量，以适应我国现代农业可持续发展的需要。

另外，大部分杀菌剂存在的共同问题有几个方面：一是某些杀菌剂本身具有高毒、高残留的特点；二是杀菌剂价格高，长期使用产生抗药性；另外，还有一些杀菌剂在水硬度较高的情况下使用会降低杀菌效力。因此，目前急需设计和提供高效、低毒、低残留、无残留毒性和适用性广泛的新型绿色无公害杀菌剂。

本发明的吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物及其制备方法和在农药杀菌剂上的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物及其制备方法和作为农药杀菌剂的用途。

实现本发明目的的技术方案是：吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物，其结构通式为：其中，R为

本发明还提供了上述吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物的制备方法：在30～60℃条件下将2-巯基吡啶用极性质子溶剂完全溶解后，加入碱金属氢氧化物使2-巯基吡啶充分活化，碱金属氢氧化物的用量为2-巯基吡啶物质的量的1.1～1.5倍，接着加入氯乙酰氨基芳烃化合物与活化的2-巯基吡啶充分反应，氯乙酰氨基芳烃化合物的用量为活化前2-巯基吡啶物质的量的1.5～2.0倍，待反应结束后，将产物缓慢倒入过量水中，静置，抽滤，然后重结晶，干燥，得到吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物；所述极性质子溶剂为甲醇或乙醇或二者的混合物；所述碱金属氢氧化物为氢氧化钠或氢氧化钾；所述氯乙酰氨基芳烃化合物的结构通式为：其中，R为

上述制备方法中所述极性质子溶剂为乙醇。

上述制备方法中是将2-巯基吡啶用极性质子溶剂溶解半小时以上，再加入碱金属氢氧化物使2-巯基吡啶活化。

上述制备方法中所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾。

上述制备方法中所述活化是在30～50℃条件下进行。

本发明所述的吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物用作农药杀菌剂。

所述吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物单独或者制成农药组合物作为农药杀菌剂。

将所述吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物与农药上可接受的助剂制成水分散片剂。

本发明的吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物可以单独作为农药杀菌剂，也可与其它杀菌剂混合应用，还可以采用杀菌有效量的吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物与农药上可接受的助剂配制农药组合物，如杀菌剂组合物，这种杀菌剂组合物可以是水分散片剂、乳剂、水乳剂、水悬剂、胶悬剂或可湿性粉剂。

与现有技术相比，本发明的优点是：本发明制备方法简单、反应条件容易控制，所得吡啶硫乙酰氨基芳烃衍生物作为农药杀菌剂，特别是以该衍生物制备的水分散片剂，对防治黄瓜炭疽菌、油菜菌核病和甘蓝核盘菌具有良好的保护和治疗作用。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步说明，但本发明的保护范围不仅仅局限于以下实施例。

本发明实施例中所用化合物均可从市场购得，或用本领域已知方法合成得到。

实施例1：2-(吡啶-2-硫)-N-o-甲基苯乙酰胺(简称为L¹)的合成