[发明专利]一种含有布洛芬与精氨酸的药用组合物及其制备方法、用途

说明书

技术领域

本发明为一种含有布洛芬与精氨酸的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。

背景技术

布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。用于减轻中度疼痛，如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。长期以来，布洛芬在我国医药市场上销售额一直成稳步增长的趋势，它和扑热息痛、阿司匹林、双氯芬酸一起成为我国解热镇痛药市场上的四大支柱产品。

但是布洛芬在水中的溶解度有限，使其液体制剂的开发进展缓慢。目前有研究将布洛芬与某些碱性氨基酸(如精氨酸)结合起来制成盐来增加其溶解性，但是制盐后需再精制，再进行制剂加工，这样会明显增加制备成本及周期，同时在此过程中很容易引入不确定杂质，增加副作用。

发明内容

为了解决布洛芬在水中的溶解性问题，在不采用盐形的情况下，我们水中先加入碱性氨基酸作为增溶剂，有效地增加了布洛芬的溶解性，同时加强了其镇痛效果。所以我们针对此特性，选择精氨酸与布洛芬组合，解决了其溶解性问题，可制成液体制剂，对于固体制剂，二者的结合也能有效的增强作用效果。

本发明的药用组合物，它是含有布洛芬与精氨酸的组合物，其中布洛芬与精氨酸的摩尔配比量为1∶1。布洛芬包括(S)-布洛芬、(R)-布洛芬及其混合物，精氨酸包括L-精氨酸、D-精氨酸及其混合物。布洛芬的用量为，每单位剂量0.05g-2.0g。该组合物可制成口服制剂，包括口服溶液、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂等，可制成注射制剂，包括注射液、冻干粉、无菌粉等，可制成外用制剂，包括乳膏、凝胶。

本发明还包括该药用组合物在制备用于治疗发热、炎症、疼痛等药物中的用途。该组合物可通过口服形式给药；可通过注射形式给药，包括静脉内注射、肌肉内注射；可通过外用形式给药。

具体实施方式

实施例1布洛芬注射液

处方：

  组分  用量  布洛芬  400g  精氨酸  338g  pH  7.4  注射用水  q.s 4000ml  共制成  1000瓶或8000瓶

制备方法：

取注射用水约3200ml，加入精氨酸，搅拌溶解，加入右旋布洛芬，搅拌溶解，加水至4000ml，过滤，分装至安瓿中。

实施例2布洛芬注射液

处方：