[实用新型]壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球无效

专利信息
申请号: 200920102645.0 申请日: 2009-05-06
公开(公告)号: CN201404486Y 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: 张越;韩玉翠;高春晖 申请(专利权)人: 河北科技大学
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/05;A61K47/36;A61P31/10;A61P17/06
代理公司: 石家庄科诚专利事务所 代理人: 刘谟培
地址: 050018河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 聚糖 羟基 丙基 苯乙烯 缓释微球
【说明书】:

技术领域

实用新型属于一种药用制剂,具体地说是一种用壳聚糖包裹3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的药物缓释微球。

背景技术

3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯是一种好的抗真菌药物,可用于治疗牛皮癣等疾病。该药的现有剂型主要为乳膏剂,用3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的固体无定形粉末制备,由于其分子本身稳定性差,在空气中易被氧化,会导致产品的颜色和性能发生重大改变;另外,其水溶解度低,使得皮肤渗透性差。

壳聚糖(chitosan,CS)是由甲壳素脱乙酰基后得到的一种天然高分子聚氨基多糖,具有生物黏附性和多种生物活性,生物相容性好,毒性低,不溶血;可被动物体内的溶菌酶、胃蛋白酶等多种酶生物降解,降解产物无毒,可被生物体完全吸收;可以改变膜转运机制,增加药物对生物膜的通透性,有利于药物在细胞内发挥药效。

壳聚糖作为一种良好的生物有机载体,其分子2位上有游离氨基,通过醛氨缩合反应能使之形成键桥固化微球,还有它是天然大分子物质中唯一一个带有正电荷的化合物,也可以利用这一性质将其应用于缓释制剂的研究,所以壳聚糖本身可作为一种载体用于包裹药物,具有广阔的研究价值。

缓释微球是医药中的一种新剂型,也是医药用剂型发展的新趋势,是利用包裹技术把药物包覆在囊材中形成微小的囊状制剂,可增加产品稳定性,进而达到缓控释的目的。

实用新型内容

本实用新型要解决的技术问题是提供一种药物3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的新剂型--缓释微球,为药物--壳聚糖的核壳结构,可提高药物的稳定性,提高皮肤渗透性,同时可以达到对药物缓控释的目的;囊壳具有生物相容性好,毒性低,不溶血等特点,有利于药物发挥疗效。

为解决上述技术问题,本实用新型所采取的技术方案是:

一种壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球,微球为核-壳结构,其中核为粉末态3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯层;壳为固态层状物,是壳聚糖与戊二醛的交联缩合物。

所述微球为球形。

所述微球粒径为0.1-100微米。

本实用新型上述技术方案所提供的壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球,圆整性、分散性好,药物稳定性、皮肤渗透性高,可以实现药物缓控释的目的。本实用新型可用于壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释粉剂。

本实用新型下面将结合说明书附图和具体实施例作进一步详细说明。

附图说明

图1是本实用新型实施例的剖面图。

其中:1、核-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯;

2、壳-壳聚糖与戊二醛的交联缩合物层。

具体实施方式

实施例

图1所示为一种壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球,球形,粒径0.1-100微米。

该微球为核-壳结构,其中核1为3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯粉末层,壳2为壳聚糖与戊二醛的交联缩合物层。

由本实施例所提供的大量缓释微球所形成的药物为淡黄色的疏松粉末。

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