[发明专利]作为激酶抑制剂的嘧啶类有效

专利信息
申请号: 200980101839.1 申请日: 2009-01-09
公开(公告)号: CN101910153A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: P·亨特;C·勒布朗;R·A·普尔兹;N·J·施蒂夫尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/506;A61P19/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 嘧啶
【说明书】:

发明涉及有机化合物及其作为药物、特别是用于治疗炎性或阻塞性气道疾病、肺动脉高压、肺纤维化、肝纤维化;癌症;肌肉疾病如肌萎缩和肌营养不良以及全身性骨骼障碍如骨质疏松症的用途。

一方面,本发明提供了游离或可药用盐或溶剂化物形式的式I化合物:

其中,

T1是包含1-3个N杂原子的4-14元杂环基团或C4-C15-环烯基,其各自任选地在一个、两个或三个位置被以下基团取代:R1、C1-C8-烷氧基、C3-C5-环烷基、C1-C8-烷硫基、卤素、卤代C1-C8-烷基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、氰基、氧代、羟基、羧基或硝基;

T2是4-14元杂环基团,其任选地在一个、两个或三个位置被以下基团取代:R1、R2、R5、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷硫基、卤素、卤代C1-C8-烷基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、氰基、氧代、羟基、羧基或硝基;

T3是-H、-OH、卤素、C1-C8-烷基、-C(O)Rx、-CH2ORy、-ORz、-SRp、CH(OH)R1、C(OH)R1R1a或CH(NHR8)R1,其中所述烷基基团任选地被一个或多个选自以下基团所取代:羟基、氰基、卤素、R5、-C(=O)-R5、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷酰基氨基、C1-C8-烷氧基、-C(=O)NR6R7、-NH(C=O)-C1-C8-烷基和-SO2NR6R7

R1和R1a各自独立地选自C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C3-C8-环烷基和C2-C8-炔基,各自任选地在一个、两个或三个位置被以下基团取代:羟基、氰基、氨基、卤素、R5、-C(=O)-R5、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷酰基氨基、C1-C8-烷氧基、-C(=O)NR6R7、-NH(C=O)-C1-C8-烷基或-SO2NR6R7

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