[发明专利]二甲氧基多西紫杉醇的结晶形式及其制备方法有效
| 申请号： | 200980102389.8 | 申请日： | 2009-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN101918385A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 帕斯卡尔·比洛特;马里尔·杜夫雷格尼;哈吉特·埃尔马利;亚历山大·吉利亚尼;法布里斯·曼金;帕特里夏·罗泰斯;莱昂内尔·扎斯克 | 申请（专利权）人： | 安万特医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二甲 基多 紫杉醇 结晶 形式 及其 制备 方法 | ||
1.(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的结晶形式，不包括丙酮化物的形式。
2.根据权利要求1的形式，其特征在于它们是(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式。
3.根据权利要求2的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式B，其通过PXRD图表征显示了位于7.3、8.1、9.8、10.4、11.1、12.7、13.1、14.3、15.4和15.9±0.2°2θ的特征峰。
4.根据权利要求2的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式C，其通过PXRD图表征显示了位于4.3、6.8、7.4、8.7、10.1、11.1、11.9、12.3、12.6和13.1±0.2°2θ的特征峰。
5.根据权利要求2的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式D，其通过PXRD图表征显示了位于3.9、7.7、7.8、7.9、8.6、9.7、10.6、10.8、11.1和12.3±0.2°2θ的特征峰。
6.根据权利要求2的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式E，其通过PXRD图表征显示了位于7.1、8.1、8.9、10.2、10.8、12.5、12.7、13.2、13.4和13.9±0.2°2θ的特征峰。
7.根据权利要求2的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的无水形式F，其通过PXRD图表征显示了位于4.4、7.2、8.2、8.8、9.6、10.2、10.9、11.2、12.1和12.3±0.2°2θ的特征峰。
8.根据权利要求1的形式，其特征在于它们为(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的乙醇化物或异溶剂化物形式。
9.根据权利要求8的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的乙醇化物形式B，其通过PXRD图表征显示了位于7.3、7.8、8.8、10.2、12.6、12.9、13.4、14.2、14.7和15.1±0.2°2θ的特征峰。
10.根据权利要求8的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-7β，10β-二甲氧基-9-氧代-11-紫杉烯-13α-基酯的乙醇化物形式D，其通过PXRD图表征显示了位于3.8、7.5、7.7、8.4、9.4、10.3、10.5、11.1、11.5和11.9±0.2°2θ的特征峰。
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