[发明专利]杀真菌酰胺无效
| 申请号： | 200980102836.X | 申请日： | 2009-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101925598A | 公开（公告）日： | 2010-12-22 |
| 发明（设计）人： | M·A·哈纳甘;R·J·帕斯泰里 | 申请（专利权）人： | 杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/14;A01N43/78 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 | ||
1.选自式1的化合物及其N-氧化物和盐的化合物，
其中
R1为任选被取代的苯基或5元或6元杂芳环或任选被取代的萘基；
A为CHR15或NR16；
R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰烷基、C2-C4烷基磺酰烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
R16为H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
W为O或S；
X为选自下列的基团
其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”标识的键与式1中以“q”标识的碳原子连接，以“u”标识的键与式1中以“r”标识的碳原子连接，并且以“v”标识的键与G连接；
每个R2独立地为C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；或者
两个R2合在一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基以形成桥联二环或稠合二环环系；或者
与经由双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2合在一起作为任选被1至3个取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-，所述取代基选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基；
G为任选被取代的5元杂环；
J为5元、6元或7元环、8元至11元二环环系、或7元至11元螺环环系，每个环或环系包含选自碳、最多4个杂原子和最多3个下述环成员的环成员，所述最多4个杂原子选自最多2个O、最多2个S和最多4个N，所述最多3个环成员选自C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)a(＝NR23)b和SiR17R18，每个环或环系被1至2个独立选自-Z2Q的取代基取代并且任选被1至5个独立选自R5的取代基取代；
每个R5独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、或C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；
R25为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、或C2-C6卤代烷氧基羰基；
R26为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、或-Z4Q；
每个R17和R18独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基；
每个Q独立地为苯基、苄基、萘基、5元或6元杂芳环、或8元至11元杂芳族二环环系，每个在碳或氮原子环成员上被1至2个独立地选自R7的取代基取代，并且每个任选被1至5个下述取代基取代，碳原子环成员上的所述取代基独立地选自R7a，并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自R12；或者
3元至7元非芳族碳环、5元、6元或7元非芳族杂环、或8元至11元非芳族二环环系，每个任选包含选自C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)a(＝NR23)b和SiR17R18的环成员，并且每个环或环系在碳或氮原子环成员上被1至2个独立地选自R7的取代基取代，并且每个任选被1至5个下述取代基取代，碳原子环成员上的所述取代基独立地选自R7a，并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自R12；
每个R7独立地为-Z3GA、-Z3GN或-Z3GP；
每个GA独立地为苯基或5元或6元杂芳环，每个环被最多5个取代基取代，碳原子环成员上的所述取代基独立地选自Rv，并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自R22；
每个GN独立地为3元至7元非芳族环，所述环包含选自(CRv)2、O、S、NR22、-C(Rv)＝C(Rv)-、-C(Rv)＝N-、-N＝N-、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR23)、S(＝O)a(＝NR23)b和SiR17R18的环成员；
每个GP独立地为8元至10元芳族或7元至11元非芳族二环环系，所述环系包含选自(CRv)2、O、S、NR22、-C(Rv)＝C(Rv)-、-C(Rv)＝N-、-N＝N-、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR23)、S(＝O)a(＝NR23)b和SiR17R18的环成员；
每个Rv独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-SO2NH2、-C(＝S)NH2、-C(＝O)NHCN、-C(＝O)NHOH、-SH、-SO2NHCN、-SO2NHOH、-OCN、-SCN、-SF5、-NHCHO、-NHNH2、-N3、-NHOH、-NHCN、-NHC(＝O)NH2、-N＝C＝O、-N＝C＝S、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C8烷基羰基、C2-C8卤代烷基羰基、C2-C8烷氧基羰基、C4-C10环烷氧基羰基、C5-C12环烷基烷氧基羰基、C2-C8烷基氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C12烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C8烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C2-C8烷硫基烷基、C2-C8烷基亚磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C3-C10二烷基氨基烷基、C2-C8卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C4-C10环烷基羰基、C4-C10环烷基氨基羰基、C2-C7氰基烷基、C1-C6羟基烷基、C4-C10环烯基烷基、C2-C8卤代烷氧基烷基、C2-C8烷氧基卤代烷基、C2-C8卤代烷氧基卤代烷基、C4-C10卤代环烷氧基烷基、C4-C10环烯氧基烷基、C4-C10卤代环烯氧基烷基、C3-C10二烷氧基烷基、C4-C12三烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烯基、C3-C8烷氧基炔基、C3-C10卤代二烷基氨基烷基、C5-C12环烷基(烷基)氨基烷基、C2-C8烷基(硫代羰基)、C3-C10烷氧基烷基羰基、C3-C10烷氧基羰基烷基、C2-C8卤代烷氧基羰基、C3-C10烷氧基烷氧基羰基、C2-C8(烷硫基)羰基、C2-C8烷氧基(硫代羰基)、C2-C8烷硫基(硫代羰基)、C2-C8烷基氨基(硫代羰基)、C3-C10二烷基氨基(硫代羰基)、C3-C10烷氧基(烷基)氨基羰基、C2-C8烷基磺酰基氨基羰基、C2-C8卤代烷基磺酰基氨基羰基、C2-C8烷基脒基、C3-C10二烷基脒基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C2-C8二烷基氨基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C2-C8烷氧基烷氧基、C2-C8卤代烷基羰氧基、C4-C10环烷基羰氧基、C3-C10烷基羰基烷氧基、C3-C8环烷硫基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C8环烯氧基、C3-C8卤代环烯氧基、C2-C8卤代烷氧基烷氧基、C2-C8烷氧基卤代烷氧基、C2-C8卤代烷氧基卤代烷氧基、C3-C10烷氧基羰基烷氧基、C2-C8烷基(硫代羰基)氧基、C2-C8烷基羰硫基、C2-C8烷基(硫代羰基)硫基、C3-C8环烷基亚磺酰基、C3-C10卤代三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、C2-C8卤代烷基羰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、C4-C10环烷基烷基氨基、C4-C10环烷基(烷基)氨基、C3-C10烷氧基羰基烷基氨基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6卤代烷氧基氨基、C4-C12二烷基亚氨基、C2-C8烷氧基羰基氨基、C2-C8卤代烷氧基羰基氨基、C2-C8烷基氨基羰基氨基、C3-C10二烷基氨基羰基氨基、C3-C10烷基氨基羰基烷基氨基、C4-C12二烷基氨基羰基烷基氨基、C2-C8烷基氨基(硫代羰基)氨基、C3-C10二烷基氨基(硫代羰基)氨基、C3-C10烷基氨基(硫代羰基)烷基氨基、或C4-C12二烷基氨基(硫代羰基)烷基氨基；
每个R7a独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
R5和R7a与连接R5和R7a的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含选自碳、最多3个杂原子和最多3个下述环成员的环成员，所述最多3个杂原子选自最多1个O、最多1个S和最多1个N，所述最多3个的环成员选自C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)a(＝NR23)b和SiR17R18；
R12为H、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基羰基；
每个Z1和Z2独立地为直接键、O、C(＝O)、S(O)m、CHR20或NR21；
每个Z3独立地为直接键、O、NR22、C(＝O)、C(＝S)、S(O)m、CHR20、CHR20-CHR20、CR24＝CR27、C≡C、OCHR20、或CHR20O；
每个Z4独立地为O、C(＝O)、S(O)m或CHR20；
每个R20独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R21独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基；
每个R22独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R23独立地为H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、或苯基；
R24和R27各自独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个m独立地为0、1或2；
n为0、1或2；并且
在S(＝O)a(＝NR23)b的每种情况下，a和b独立地为0、1或2，前提条件是a与b之和为1或2。
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