[发明专利]可用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的6-取代-硫代-2-氨基-喹啉衍生物有效
申请号: | 200980103339.1 | 申请日: | 2009-01-27 |
公开(公告)号: | CN101925578A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
发明(设计)人: | E·巴克斯特;C·J·克赖顿;鲁天保;A·B·赖茨;C·H·雷诺;T·摩根罗斯;E·西伯-麦马斯特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61K31/4709;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 曹小刚;艾尼瓦尔 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 分泌 bace 抑制剂 取代 氨基 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐
其中
R1选自C1-4烷基、C3-8环烷基、5-6元杂芳基、-(C1-4烷基)-(5-6元杂芳基)、5-6元杂环烷基和-(C1-4烷基)-5-6元杂环烷基;
R2选自氢和卤素;
L1选自-CH2-NRA-、-CH2CH2-NRA、-CH2-O-和-CH2-S-;其中RA选自氢、C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基和-SO2-C1-4烷基;
R3选自C1-4烷基、羧基取代的C1-4烷基、C4-8环烷基、-(C1-4烷基)-C4-8环烷基、部分不饱和的碳环基、-(C1-4烷基)-(部分不饱和的碳环基)、芳基、-(C1-4烷基)-芳基、杂芳基、-(C1-4烷基)-杂芳基、杂环烷基和-(C1-4烷基)-杂环烷基;其中所述C4-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,不论单独的还是作为取代基的一部分,任选用一个或多个独立地选自下列组的取代基取代:卤素、羟基、羧基、C1-4烷基、氟化的C1-4烷基、-C1-4烷氧基-、氟化的-C1-4烷氧基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-CO2H和苯基;
作为另外一种选择,RA和R3与它们键合的氮原子一起形成选自5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基的环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中
R1选自C3-8环烷基、5-6元杂芳基、-(C1-4烷基)-(5-6元杂芳基)、5-6元杂环烷基和-(C1-4烷基)-5-6元杂环烷基;
R2选自氢和卤素;
L1选自-CH2-NRA-、-CH2CH2-NRA-、-CH2-O-和-CH2-S-;其中RA选自氢、C1-4烷基和-C(O)O-C1-4烷基;
R3选自C1-4烷基、羧基取代的C1-4烷基、C4-8环烷基、-(C1-4烷基)-C4-8环烷基、芳基、-(C1-4烷基)-芳基、杂芳基、-(C1-4烷基)-杂芳基、杂环烷基和-(C1-4烷基)-杂环烷基;其中所述C4-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,不论单独的还是作为取代基的一部分,任选用一个或多个独立地选自下列组的取代基取代:卤素、C1-4烷基、氟化的C1-4烷基、-C1-4烷氧基-、氟化的-C1-4烷氧基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-CO2H和苯基;
作为另外一种选择,RA和R3与它们键合的氮原子一起形成选自5-6元杂环烷基的环。
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