[发明专利](二氢)吡咯并[2,1-a]异喹啉类有效

专利信息
申请号: 200980103881.7 申请日: 2009-02-06
公开(公告)号: CN102216297A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: R·D·万利吉恩;H·J·J·鲁泽;C·M·蒂默斯;L·A·万德韦恩;W·F·J·卡斯坦斯 申请(专利权)人: 欧加农股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D471/18;A61K31/551;A61P15/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 喹啉
【权利要求书】:

1.通式I的化合物

式I

或其药学可接受的盐,其中

C5-C6键可以是饱和或不饱和的,

R1是卤素、氰基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(3-6C)环烷基、(5-6C)环烯基或苯基或(1-5C)杂芳基,所述苯基和杂芳基部分各独立地任选被一个或多个选自R13的取代基取代;

R2是H、氰基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、甲酰基、(1-4C)烷基羰基或C=N-OH、C=N-OCH3

R3是R15,R16-氨基或

R3是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(二)[(1-4C)烷基]氨基(1-4C)烷基或

R3是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基,其中(2-6C)杂环烷基部分可以任选被(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基取代,或

R3是选自如下的基团:

R7是H、卤素或甲基;

R8是H、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基或羟基;

R9是H、甲酰基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、(2-6C)炔基、(3-6C)环烷氧基、(2-5C)杂环烷氧基、(2-5C)杂芳基氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羧基、(1-6C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(2-6C)杂环烷基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基磺酰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、1-咪唑烷基-2-酮、3-唑烷基-2-酮、1-吡咯烷基-2-酮,或

R9是(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基、(1-6C)烷基羰基氨基或(2-6C)杂环烷基、(2-5C)杂芳基氨基羰基,所述烷基、烷氧基、烯基、杂环烷基和杂芳基各独立地任选被一个或多个选自R14的取代基取代或

R9是(1-5C)杂芳基、苯基或苯氧基,它们均独立地任选被一个或多个选自R13的取代基取代;

R10是H、甲氧基、卤素或甲基;

R11是H、(1-6C)烷基或(3-4C)烯基;

R12是(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基,它们任选被一个或多个选自R13的取代基取代,

R13是羟基、氨基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基或(二)[(1-4C)烷基]氨基;

R14是羟基、氨基、卤素、叠氮基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(3-6C)环烷基、(2-6C)杂环烷基、(1-4C)烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(1-4C)烷基磺氧基、(2-6C)杂环烷氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、(3-6C)环烷基羰基氨基和[(1-4C)烷基][(1-4C)烷基羰基]氨基;

R15,R16-氨基上的R15和R16独立地选自H或(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(二)[(1-4C)烷基]氨基,它们均任选被羟基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷氧羰基、(3-6C)环烷基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基或(二)[(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基]氨基取代;或

R15,R16-氨基连接在(3-8C)杂环烷基环上,其任选被R18取代,或

R15,R16-氨基连接在(4-8C)杂环烷基环或(4-6C)杂环烯基环上,它们均包含一个氮且它们任选被一个或多个选自R17的取代基取代;

R17是羟基、氨基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(二)[(1-4C)烷基]氨基、(1-4C)烷基羰基氨基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基、(1-4C)烷基磺酰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基、(1-4C)烷基磺氧基、(3-6C)环烷基羰基氨基、[(1-4C)烷基][(1-4C)烷基羰基]氨基,或

R17是苯基和(2-5C)杂芳基,它们均任选被一个或多个选自R13的取代基取代;且

R18是(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(4-6C)环烯基羰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、(二)[(1-4C)烷基]氨基磺酰基、(2-6C)杂环烷基磺酰基、(2-5C)杂芳基、苯基羰基、(1-4C)烷基羰基、(3-6C)环烷基羰基、(2-5C)杂芳基羰基、苯基、苯基磺酰基、(2-5C)杂芳基磺酰基和(2-6C)杂环烷基羰基,其中(环)烷基和(杂)芳基部分可以被一个或多个选自R13的取代基取代,

条件是该化合物不是3-乙酰基-吡咯并[2,1-a]异喹啉-1-腈。

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