[发明专利]使用阳离子表面活性剂防护牙齿侵蚀

说明书

技术领域

本发明涉及使用具有抗微生物性质的阳离子表面活性剂保护牙齿和口腔。

背景技术

牙齿侵蚀或牙齿磨损是牙齿结构的丧失。本质上说，牙齿侵蚀是指牙齿的硬质部分、即所谓的牙釉质的损耗。牙齿侵蚀由消耗碳酸饮料、果汁和高酸性食物引起。食物和饮料中的酸能够引起牙釉质损耗，导致牙齿的侵蚀(过敏、变色、圆形齿、裂缝、严重过敏或形成杯状陷凹)。

可能引起牙齿矿物质永久丧失(牙齿侵蚀)的其他方面是化学物质的作用、使用磨损性清洁剂刷牙、或饮食性疾病，例如在呕吐或反流过程中胃中产生的反酸，随后与牙齿相接触。

通常情况下，在消耗少量酸后，唾液中包含的钙帮助正常的牙齿重新矿化过程。但是，口腔中大量酸的存在从牙齿移除钙的速度，比钙能够补充的速度更快，导致牙齿侵蚀。

牙侵蚀的发病率和严重性，随着酸性饮料和果汁消费的增加而上升。已经鉴定，酸性饮料的pH和可滴定酸度是牙侵蚀发生和发展的主因；饮料中酸的浓度越高，它对牙齿造成的损伤越大(Lussi，Caries Res.1995；29：349-354)。

因此，已经公开了用于改变酸性食物和饮料产品以便防止对牙齿的侵蚀效应的方法(美国专利6,383,473；美国专利6,319,490)。这些专利的作者提供了一种方法，通过向用于经口摄入的酸性组合物添加钙化合物降低了牙齿侵蚀。

还有其他现有技术在洁齿剂中使用降低牙釉质溶解性的成分。在美国专利3,914,404中，通过开发新的洁齿剂(即漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)实现了这一目的，所述洁齿剂中包含亚锡形式的锡作为合成的氨基羧酸的基本上不溶于水的、非离子性螯合剂。

当含有磨损性清洁剂时，牙膏本身也是侵蚀的一个原因。

其他方法聚焦于保护牙齿免于作为微生物生长副产物的齿菌斑形成(US 2005/0031551、US 2006/0193791、US 2007/0014740和US2007/0140990)。与牙齿上菌斑形成有关的问题是菌斑聚集并产生牙龈炎、牙周炎、龋齿、口臭和牙石的倾向性。因为齿菌斑牢固附着于牙齿表面，它只有通过剧烈刷擦的方式才能困难地除去，而剧烈刷擦自身最终可能导致牙侵蚀。上面引用的文献描述了使用阳离子表面活性剂的减少或防止菌斑形成的口腔用组合物，其中所述阳离子表面活性剂的一个例子是月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)。

由于牙侵蚀的几乎流行性的发生率，因此对于针对牙侵蚀提供保护的改进的产品，存在着持续的需求。因此，本发明的目的是保护牙齿对抗牙侵蚀。

通过使用具有抗微生物性质的特定阳离子表面活性剂，本发明的目的得以解决。优选情况下，这些产品用于经口摄入产品中，例如甜食、糖果、片剂、糖锭、棒棒糖、求斯糖(chews)、果冻、胶糖、滴剂和干粉混合物，例如打算溶解在例如水中的饮料粉。

阳离子表面活性剂已知作为防腐剂使用在食品、美容产品和制药工业中。阳离子表面活性剂已被证明抗微生物增殖是高度有效的，同时一般来说对于人类和哺乳动物摄入来说是安全的。出于所有这些原因，阳离子表面活性剂在工业中是有吸引力的手段。

已经证实，源自于脂肪酸与酯化氨基二酸的缩合的式(1)的阳离子表面活性剂，是对抗微生物的高效保护性物质。

其中：

X^-是源自于无机或有机酸的抗衡离子，优选为Br^-、Cl^-或HSO₄^-

R₁：是饱和脂肪酸或羟基酸的直链烷基链，具有8到14个碳原子，通过酰胺键与α-氨基相连，

R₂：是1到18个碳原子的直链或支链烷基链或是芳香族基团，以及

R₃：是：

其中n是0到4。

可以作为抗衡离子X^-的来源的有机酸可以是柠檬酸、乳酸、乙酸、富马酸、马来酸、葡萄糖酸、丙酸、山梨酸、苯甲酸、碳酸、谷氨酸或其他氨基酸、月桂酸和脂肪酸例如油酸和亚油酸，而无机酸可以是磷酸、硝酸和硫氰酸。

可以作为阴离子X^-的基础的酚类化合物是例如丁基化的羟基茴香醚(BHA)以及相关的丁基化羟基甲苯、叔丁基氢醌和对羟苯甲酸酯，例如对羟苯甲酸甲酯、对羟苯甲酸乙酯、对羟苯甲酸丙酯和对羟苯甲酸丁酯。