[发明专利]作为β2肾上腺素能受体激动剂的4-(2-氨基-1-羟乙基)苯酚衍生物无效
申请号: | 200980105117.3 | 申请日: | 2009-02-27 |
公开(公告)号: | CN101939291A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | 卡洛斯·普格杜兰;丹尼尔·佩雷斯克雷斯波;玛丽亚伊莎贝尔·克雷斯波克雷斯波;拉娅·索莱费乌;玛丽亚·普拉基尼奥内斯 | 申请(专利权)人: | 奥米罗有限公司 |
主分类号: | C07C275/40 | 分类号: | C07C275/40;C07D215/26;A61K31/17;A61K31/4704;A61P9/00;A61P11/00;A61P27/06 |
代理公司: | 上海翰鸿律师事务所 31246 | 代理人: | 李佳铭 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肾上腺素 受体 激动剂 氨基 乙基 苯酚 衍生物 | ||
1.分子式(I)的化合物:
其中:
R1为选自-CH2OH,-NHCOH中的基团,且
R2为氢原子;或
R1连同R2一起形成基团-NHC(O)CH=CH-,其中,氮原子束缚于在带有R1的苯环中的碳原子,且碳原子束缚于在带有R2的苯环中的碳原子;
R3a和R3b独立地选自由氢原子和C1-4烷基基团组成的组中;
n是选自于0-6的整数;
R4选自由任选地被取代的单环的或多环的C3-10环烷基基团,任选地被取代的单环的C5-10芳基基团和甲基基团组成的组中,所述甲基基团是用一个或多个选自C5-10芳基和C5-10芳氧基基团的取代基取代的,
其中,单环的或多环的C3-10环烷基和单环的C5-10芳基基团是独立地用一个或多个选自卤族原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C5-10芳基和C5-10芳氧基基团的取代基任选地取代的;
或一药物可接受盐或溶剂化物或其立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:R1连同R2形成基团-NHC(O)CH=CH-,其中:氮原子被束缚于带有R1的苯环中的碳原子,且碳原子被束缚于带有R2的苯环中的碳原子。
3.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中:R3a和R3b独立地选自于由氢原子和甲基基团组成的组中。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中:R3a表示氢原子,且R3b选自于由氢原子和甲基基团组成的组中。
5.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中n的值取自于0-3。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中n的值为0或1。
7.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中:R4选自于由单环的或多环的C4-10环烷基,苯基基团和甲基基团组成的组中,所述甲基基团是用一个或两个选自于苯基基团和含苯氧基基团的取代基取代的,且其中:环烷基和苯基基团独立地用一个或多个选自于氟和氯原子,甲氧基,苯基和含苯氧基基团的取代基任选地被取代。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中:R4选自于由-CH(Ph)2,环己基,1-金刚烷(adamantyl),和苯基基团组成的组中,其中苯基基团用一个或多个选自于甲氧基,苯基和含苯氧基基团的取代基任选地被取代。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中:R4选自于由-CH(Ph)2和苯基基团组成的组中,其中苯基基团用一个或两个选自于甲氧基和苯基基团的取代基任选地被取代。
10.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其具有分子式(IA):
其中:R1,R2,R3a,R3b,R4和n为在前述任一项权利要求中所定义的。
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