[发明专利]治疗良性前列腺肥大、前列腺炎、前列腺病和前列腺癌的组合物

说明书

发明概述

本发明涉及用于治疗前列腺疾病的包含锯齿棕(Serenoa repens)、紫松果菊属(Echinacea)和贯叶金丝桃(Hypericum perforatum)提取物以及硒化合物的组合物，特别是用于治疗前列腺癌、前列腺炎、前列腺病(prostatosis)和尿失禁。

本发明的组合物发挥抗炎作用，其用于治疗前列腺炎和前列腺病，并且用于治疗和预防由于所述病症的恶化所致的前列腺癌。

此外，所述组合物用于治疗具有炎症成分和通常与之有关的盆腔疼痛的非细菌性前列腺炎，这种病症在很多患者中经常发生，即使没有发展成明显的疾病也是如此。

现有技术

男性的衰老过程与前列腺的良性改变和有时为恶性改变的频率增加相伴。这些病症反映出该腺体的间质和上皮的组分的失控生长。对年龄70-80岁的男性的前列腺进行尸检证明在90％的个体中有增生性改变，在70％的情况中有恶性退化；在大多数情况下这些改变在患者生前都未被诊断。

因此，必须谨慎地在患者中评价任何治疗，以确保不会产生任何超出自然发病率的问题。

药物和手术治疗，特别是在特征为典型的尿频、排尿困难和梗阻症状的良性增殖性病症中，必须考虑其副作用，这样可确定该治疗在成年人生命中是否进行的过早。

在肿瘤的情况中，必须考虑对患者生活质量的风险/利益比例的评价。

尽管使用标记(PSA)而诊断的病例数明显增加，但前列腺肿瘤的发病率和由此造成的死亡率在近年来呈下降趋势，其原因还未充分了解。这种下降趋势可能是受到使用非常规药物和更正确的膳食的影响。在各种情况下，前列腺肿瘤仍然是男性中最常见的肿瘤类型，代表了第二高的死因。许多肿瘤在早期阶段是无症状的，而良性过度增生性疾病尤其导致不舒适的症状，这可以被患者容易地感受到。如果这些症状不能通过尽可能的治疗病因而得到适当的治疗，它们可能会恶化，在尿潴留的情况中可能引起复发性感染和严重的健康问题。膀胱也促进了前列腺疾病的症状；排空膀胱不仅与前列腺肥大有关，而且与三角区的改变有关，其中涉及大麻素受体和辣椒素受体。

在最近的文献中已有报道称，前列腺癌例如良性前列腺肥大，经常与雌激素和雄激素的比例改变有关，雄激素控制着正常的前列腺功能。除了与细菌感染有关的问题(这也是病因之一)外，改变的激素代谢也经常造成转变为慢性的局部炎症性过程，恶化成恶性的肿瘤形式。治疗这些病症需要长期施用抗炎药、抗生素和抗雄激素类，结果通常不能令人满意。长期应用抗生素很大程度上降低了机体的防御，对于任何可能已经存在的肿瘤细胞的增殖具有不可预知的后果。

促进预防而不是治疗泌尿器的多种症状的药物制剂或拟药物制剂可能是非常有用的，条件是它们能被良好的耐受并且无毒性。

发明详述

申请人发现，包含锯齿棕、紫松果菊属和贯叶金丝桃的亲脂性提取物以及硒化合物的组合对于预防和治疗前列腺疾病特别有效，尤其是前列腺癌、前列腺炎、前列腺病和尿失禁。

因此，本发明涉及用于预防和治疗前列腺疾病的组合物，其包含以下成分的组合：

a)锯齿棕的亲脂性提取物，

b)紫松果菊属的亲脂性提取物，

c)选自贯叶金丝桃的亲脂性提取物、氢化的贯叶金丝桃的亲脂性提取物和八氢贯叶金丝桃素的组分，

d)硒化合物。

更具体而言，本发明涉及组合物，其包含以下成分的组合：

a)锯齿棕的亲脂性提取物，

b)紫松果菊属的亲脂性提取物或其中包含的异丁酰胺类，

c)选自贯叶金丝桃的亲脂性提取物、氢化的贯叶金丝桃的亲脂性提取物和八氢贯叶金丝桃素或贯叶金丝桃素衍生物的组分，

d)选自甲基硒代半胱氨酸和硒化物的硒化合物。

锯齿棕提取物控制前列腺肥大并且减少诸如排尿困难、尿频和尿潴留的症状，这是由于其抑制芳香酶和结合双氢睾酮受体的活性。锯齿棕提取物也已知其对前列腺生长因子(b-FGF、VFGF和胰岛素生长因子)的作用，这帮助减少该疾病的进展。但是，虽然其具有令人感兴趣的作用机制，但单独使用这种提取物对肥大的进展的活性并不是非常好，并且实际上对各种病因的前列腺炎和前列腺病没有活性，这是由于缺少显著的抗炎和抗菌作用。

锯齿棕提取物对前列腺的作用可被存在于紫松果菊属(尤其是狭叶松果菊(E.angustifolia))的亲脂性提取物中的异丁酰胺类增强，后者也可降低双氢睾酮与雄激素受体的结合(Endocrinology，1980，107，848-50)，从而降低增生的刺激。