[发明专利]2-氮杂-双环[2.2.1]庚烷衍生物无效
申请号: | 200980106054.3 | 申请日: | 2009-02-19 |
公开(公告)号: | CN101965343A | 公开(公告)日: | 2011-02-02 |
发明(设计)人: | 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西弗朗;丹尼尔·特拉赫塞尔 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D405/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/427;A61K31/4709;A61P25/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 周文强;李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂 双环 2.2 庚烷 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物,其立体中心为绝对(1R,3S,4S)-构型
其中
A表示芳基或杂环基,其中该芳基或杂环基未经取代或经独立单取代或二取代,其中该取代基独立选自由下列组成的群:(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、(C2-6)炔基、(C1-4)烷氧基、NR2R3、卤素、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷氧基,及未经取代或经独立单取代或二取代的苯基或吡啶基,其中该取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟及氯组成的群;
B表示芳基或杂环基,其中该芳基或杂环基未经取代或经独立单取代、二取代或三取代,其中该取代基独立选自由下列组成的群:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、-NR4R5、-NHSO2-(C1-4)烷基、-N(R4)C(O)R5及卤素;或B表示苯并[1,3]间二氧杂戊烯基,n表示整数0或1;
R1表示杂环基,其中该杂环基未经取代或经单取代、二取代或三取代,其中该取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、三氟甲基及-NR4R5组成的群;或R1表示1H-茚基、2,3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1,3]间二氧杂戊烯基-、2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基-、4H-苯并[1,3]二噁英基-、2H-色原烯基-、色满基-、2,3-二氢-噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基-、3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基-或2,3,6,7-四氢-苯并[1,2-b;4,5-b′]二呋喃基-;其中该基团为未经取代,经单取代或经二取代,其中该取代基独立选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基及卤素组成的群;
R2表示氢或(C1-4)烷基;
R3表示氢或(C1-4)烷基;
或R2及R3与所连接的氮一起形成吡咯啶环;
R4表示氢或(C1-4)烷基;及
R5表示氢或(C1-4)烷基;
或该化合物的医药学上可接受的盐。
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