[发明专利]凋亡抑制蛋白抑制剂无效
| 申请号： | 200980106206.X | 申请日： | 2009-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN101951766A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·M·康登;马修·G·拉波特;邓一军;苏珊·R·里平;李玉华;托马斯·海默维茨 | 申请（专利权）人： | 泰特拉洛吉克药业公司 |
| 主分类号： | A01N43/00 | 分类号： | A01N43/00;A61K31/55 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 蛋白 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
R1是H、羟基、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷氧基、芳氧基或杂芳基；
R2和R2′各自独立地是H、烷基、环烷基或杂环烷基；或当R2′是H时，则R2和R1可一起形成氮杂环丙烷或氮杂环丁烷环；
R3和R4各自独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或者，R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子，其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代；
R5是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R6是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，
R7是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R8是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
M是化学键或1-5个碳原子的亚烷基基团；
n是1或2，且
符合下述条件：当R5和R6均为H时，或当R5是芳氧基和R6是H时，则或者(1)R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子，其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代；或者(2)R7选自
其中R9、R10、R12、R13和R14独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有式(II)：
其中：
R1是H、羟基、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷氧基、芳氧基或杂芳基；
R2和R2′各自独立地是H、烷基、环烷基或杂环烷基；或当R2′是H时，则R2和R1可一起形成氮杂环丙烷或氮杂环丁烷环；
R3和R4各自独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或者，R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子，其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代；
R5是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R7是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R8是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
M是化学键或1-5个碳原子的亚烷基基团；
n是1或2，且
符合下述条件：当R5是H或芳氧基时，则或者(1)R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子，其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代；(2)R7选自
其中R9、R10、R12、R13和R14独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7选自
其中R9、R10、R11、R12、R13和R14独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基。
4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7选自
5.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是甲基或乙基；R2是甲基、乙基，或羟基甲基；R3是异丙基、叔丁基、环己基、R-MeCHOMe、R-MeCHOH；R5是H或羟基；R6是H、羟基、甲基或甲氧基。
6.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有式(III)的结构：
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