[发明专利]氮杂双环甲酰胺的双环衍生物、其制备和治疗用途无效
| 申请号： | 200980106303.9 | 申请日： | 2009-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN101959877A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | 劳伦特·杜波依斯;扬妮克·伊万诺;凯瑟琳·吉勒;安德烈·马兰达 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/4365;A61K31/437;A61K31/47;A61P29/00;A61P3/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂双环 甲酰胺 衍生物 制备 治疗 用途 | ||
1.相当于式(I)的化合物
其中：
X1、X2、X3和X4彼此独立地表示氮原子或基团C-R1；
应当理解，当X1、X2、X3和X4中的一个表示氮原子时，其它的相当于基团C-R1；
W表示氧或硫原子；
n等于0、1、2或3；
Y表示芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自下列的基团取代：卤素原子，基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，羟基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟烷氧基，氰基，C(O)NR4R5，硝基，NR4R5，C1-C6-烷硫基，巯基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR4R5，NR6C(O)R7，NR6SO2R8，C(O)NR4R5，OC(O)NR4R5，-Si-(C1-C6-烷基)3，-SF5，芳基-C1-C5-亚烷基或芳基，杂芳基-C1-C5-亚烷基或杂芳基；基团C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-任选被羟基、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代，所述芳基和杂芳基任选被一个或多个取代基R9取代，所述取代基R9可以彼此相同或不同；
A表示下式的基团：
Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地表示氮原子、碳原子或基团C-R2，
Z1、Z2、Z3和Z4中的至少一个相当于氮原子，和
Z1、Z2、Z3和Z4中的一个相当于碳原子，其与式(I)的酰胺或硫代酰胺的氮原子键合；
Ra和Rb与携带它们的碳原子一起形成：
部分不饱和的环烷基或芳基；
或杂环，或杂芳基，其是5至7元的，包含1至3个杂原子，所述杂原子选自O、S和N；
应当理解，当Ra和Rb与携带它们的碳原子一起形成5元环时，排除该环包含氮原子和碳原子且该环是部分饱和或不饱和的情况；
这种部分不饱和的环烷基、这种芳基、这种杂环或这种杂芳基可以被一个或多个取代基R3取代；
R1选自氢原子，卤素原子，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，芳氧基-C1-C6-烷基，杂芳氧基-C1-C6-烷基，芳基-C1-C3-亚烷氧基-C1-C6-烷基，杂芳基-C1-C3-亚烷氧基-C1-C6-烷基，芳硫基-C1-C6-烷基，杂芳硫基-C1-C6-烷基，芳基-C1-C3-亚烷基-硫基-C1-C6-烷基，杂芳基-C1-C3-亚烷基-硫基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-氟烷氧基，氰基，C(O)NR4R5，硝基，NR4R5，C1-C6-烷硫基，C3-C7-环烷基硫基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-硫基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)-C3-C7-环烷基，-S(O)-C1-C3-亚烷基-C3-C7-环烷基，C1-C6-烷基-S(O)2-，C1-C6-氟烷基-S(O)2-，C3-C7-环烷基-S(O)2-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-，SO2NR4R5，-Si-(C1-C6-烷基)3，-SF5，NR6C(O)R7，NR6SO2R8，C(O)NR4R5，OC(O)NR4R5，芳基，杂芳基，芳基-C1-C5-亚烷基，杂芳基-C1-C5-亚烷基，芳氧基，芳硫基，杂芳氧基或杂芳硫基；所述杂芳基或芳基任选被一个或多个取代基R9取代，所述取代基R9可以彼此相同或不同；
R2表示氢原子，卤素原子或基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-O-，羟基，巯基或C1-C6-氟烷氧基；
当R3由碳原子携带时，它表示氢原子或羟基，巯基，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-烷氧基-C1-C3-亚烷基，C3-C7-环烷基氧基-C1-C3-亚烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基-C1-C3-亚烷基，C(O)NR4R5，C(O)O-C1-C6-烷基，CO2H，氧代或硫代基团；基团C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基-C1-C3-亚烷基可以被羟基、C1-C6-烷氧基、-OC(O)-C1-C6-烷基或NR4R5取代；
或
当R3由氮原子携带时，R3表示：氢原子或基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，芳基-C(O)-，C1-C6-烷基-C(O)-，C3-C7-环烷基-C(O)-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-C(O)-，C1-C6-氟烷基-C(O)-，芳基-S(O)，C1-C6-烷基-S(O)-，C1-C6-氟烷基-S(O)-，芳基-S(O)2-，C1-C6-烷基-S(O)2-，C1-C6-氟烷基-S(O)2-，C3-C7-环烷基-S(O)2-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-，C1-C6-烷基-O-C(O)-，芳基-C1-C3-烷基-O-C(O)-，C3-C7-环烷基-O-C(O)-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-O-C(O)-，C1-C6-氟烷基-O-C(O)，芳基-O-C(O)-，杂芳基-O-C(O)-，杂芳基或芳基；杂芳基和芳基任选被一个或多个取代基R9取代，所述取代基R9可以彼此相同或不同；基团C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基和C1-C6-氟烷基可以被羟基、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代；
R4和R5彼此独立地表示氢原子或基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C5-亚烷基或芳基，或R4和R5与携带它们的氮原子一起形成氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，氮杂吗啉，硫吗啉，哌嗪或高哌嗪基团；基团NR4R5任选被下列基团取代：C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基，杂芳基，芳基-S(O)2-，C1-C6-烷基-S(O)2-，C1-C6-氟烷基-S(O)2，C3-C7-环烷基-S(O)2-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-，芳基-C(O)-，C1-C6-烷基-C(O)-，C3-C7-环烷基-C(O)-，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-C(O)-，C1-C6-氟烷基-C(O)-，羟基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-氟烷基，芳氧基-C1-C6-亚烷基，芳氧基，杂芳氧基-C1-C6-亚烷基或杂芳氧基；
R6和R7彼此独立地表示：氢原子或基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；芳基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素原子和基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-氟烷氧基，硝基或氰基；
或R6和R7一起形成包含携带它们的氮原子和C(O)基团的4至7元内酰胺；
R8表示基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；该芳基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素原子，基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-氟烷氧基，硝基或氰基；
或R6和R8一起形成包含携带它们的氮原子和S(O)2基团的4至7元磺内酰胺；
R9表示卤素原子，基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷氧基，C1-C6-氟烷氧基；这些基团任选被基团OH、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代；或者R9表示硝基、氰基或NR4R5；
通式(I)化合物的硫原子可以是氧化形式；
通式(I)化合物的氮原子可以是氧化形式；
所述化合物为碱的形式或酸加成盐形式，以及水合物或溶剂合物形式。
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