[发明专利]角膜上皮屏障功能增强剂无效

专利信息
申请号: 200980106403.1 申请日: 2009-02-25
公开(公告)号: CN101959531A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: 平井慎一郎;吉田笃史 申请(专利权)人: 参天制药株式会社
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/421;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/517;A61P27/02;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 庞立志;郭文洁
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 角膜 上皮 屏障 功能 增强
【权利要求书】:

1.含有PPARγ激动剂作为有效成分的角膜上皮屏障功能增强剂。

2.根据权利要求1所述的角膜上皮屏障功能增强剂,其中,PPARγ激动剂是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮(来格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[对-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(罗格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它们的盐中的至少一种。

3.含有PPARγ激动剂作为有效成分的角膜上皮屏障功能降低引起的眼部感染症的预防剂或者治疗剂。

4.根据权利要求3所述的角膜上皮屏障功能降低引起的眼部感染症的预防剂或者治疗剂,其中,PPARγ激动剂是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮(来格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[对-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(罗格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它们的盐中的至少一种。

5.含有PPARγ激动剂作为有效成分的角膜上皮屏障功能降低引起的眼不定陈诉症的改善剂。

6.根据权利要求5所述的角膜上皮屏障功能降低引起的眼不定陈诉症的改善剂,其中,PPARγ激动剂是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮(来格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[对-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(罗格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它们的盐中的至少一种。

7.含有PPARγ激动剂作为有效成分的用于实际视力恢复的药剂。

8.根据权利要求7所述的用于实际视力恢复的药剂,其中,PPARγ激动剂是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮(来格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[对-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(罗格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它们的盐中的至少一种。

9.角膜上皮屏障功能降低引起的疾病的治疗方法,其包括向患者给药药理学上有效量的PPARγ激动剂。

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