[发明专利]作为法尼基焦磷酸合酶抑制剂的喹啉类化合物无效
申请号: | 200980106454.4 | 申请日: | 2009-02-26 |
公开(公告)号: | CN101959865A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | R·阿姆斯特费茨;G·博尔德;S·科泰斯塔;W·延克;A·马尔勤兹克;C·穆勒-哈特维格;S·奥夫纳;F·施陶费尔;J·齐默尔曼 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;C07D401/04;C07F9/60;C07D215/18;C07D409/04;C07D409/14;C07D417/12;A61K31/675;A61P35/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 法尼基焦 磷酸 抑制剂 喹啉 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐,
其中
A表示稠合至苯基环的芳基、环烷基、杂环基;
R1表示不同于氢的取代基;
R2表示氢、卤素、硝基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基;
R3表示氧代(=O)、氨基、任选取代的烷基;
R4表示氢、烷氧基;
X1表示直接的键或烷二基,其可任选被一个或多个选自下列的基团间隔:-O-、-C(O)-、-N(H)-、-N(低级烷基)-、烯二基,前提是当存在不止一个所述基团时,两个或更多个氧或氮原子不直接键合在一起;
n表示0-3的整数,
前提是将化合物2-甲基-8-萘-喹啉和2,2’-二甲基-[8,8’]-联喹啉排除在外。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中
A与它所连接的苯基环一起表示选自萘、1,2,3,4-四氢萘、吲哚、异吲哚、喹啉、异喹啉、稠合至苯基环的芳基、环烷基、杂环基的基团;所述基团任选被一个或多个选自低级烷基、羟基、氧代的取代基取代;
R1表示下列基团之一:
其中
R5表示氢、未取代的烷基、被芳基取代的烷基;
R6表示氢、未取代的烷基;
R6*表示氢、未取代的烷基;
R7表示氢、卤素、羟基、氨基、N-取代的氨基、N,N-二取代的氨基
且R7*表示氢、羧基、烷氧基羰基或
R7*和R7与它们所连接的碳一起表示任选取代的杂环;
R2表示氢、氯、溴、碘、硝基或氨基、N-取代的氨基、N,N-二取代的氨基,取代基选自(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、芳基、杂芳基羰基、苄氧基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基或(C1-C6)-烷基羰基,其中(C1-C6)-烷基羰基中的烷基被下列基团取代:NH2、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基羰基;
或未取代的或取代的芳基,取代基选自卤素、氰基、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、被芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、被芳基取代的低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基、三(低级烷基)甲硅烷基;
或未取代的或取代的杂环基,所述的杂环基为具有5-10个环原子的单环或二环,其中1-4个环原子选自氮、氧和硫,该杂环基优选为杂芳基,所述的取代基选自卤素、氰基、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、被芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、被芳基取代的低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基、三(低级烷基)甲硅烷基、氧代;
R3表示氧代、氨基、低级烷基、取代的低级烷基,取代基选自羟基、低级烷酰基、低级烷酰基氧基;
R4表示氢、低级烷氧基;
X1表示直接的键,或表示直链或支链的C1-12烷二基,其任选被一个或多个选自下列的基团间隔:-O-、-C(O)-、-N(H)-、-N(低级烷基)-或者直链或支链的C2-6烯二基;
n表示0或1。
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