[发明专利]用于难溶性药物的药物组合物

权利要求书

1.一种用于释放难溶的活性药物成分(API)的固体剂型，所述固体剂型包含固体分散体系，所述固体分散体系包含属于BCS II类的活性药物成分、无定形载体和表面活性剂，其中，表面活性剂的含量是所述固体分散体系总重量的0.5至30％，并且其中所述活性药物成分的至少30％呈无定形形式。

2.如权利要求1所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型用于所述API的快速释放。

3.如权利要求1或2所述的固体剂型，其特征在于，当所述剂型被置于体积小于1000ml的水中时，超过85％的所述API在小于60分钟内溶解。

4.如权利要求3所述的固体剂型，其特征在于，当所述剂型被置于体积小于1000mL的水中时，超过85％的所述API在小于30分钟内溶解。

5.如权利要求1所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型用于所述API的持续释放。

6.如权利要求5所述的固体剂型，其特征在于，当所述剂型被置于体积小于1000mL的水中时，超过85％的所述API在小于12小时内溶解。

7.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型是胶囊剂型，所述固体分散体系被包含在药学可接受的材料外壳内部。

8.如权利要求1至6中任一项所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型是压制的剂型。

9.如权利要求8所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型是片剂。

10.如权利要求8或9所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型具有对0.1至300N挤压力的耐受性。

11.如权利要求10所述的固体剂型，其特征在于，所述组合物具有对20至200N挤压力的耐受性。

12.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述固体分散体系不包含超级崩解剂。

13.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述剂型不包含超级崩解剂。

14.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述活性药物成分的至少50％呈无定形形式。

15.如权利要求14所述的固体剂型，其特征在于，所述活性药物成分的至少75％呈无定形形式。

16.如权利要求15所述的固体剂型，其特征在于，所述活性药物成分的至少90％呈无定形形式。

17.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂的含量是所述固体分散体系总重量的2％至小于24％。

18.如权利要求17所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂的含量是所述固体分散体系总重量的2％至16％。

19.如权利要求18所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂的含量是所述固体分散体系总重量的2％至10％。

20.如权利要求19所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂的含量是所述固体分散体系总重量的4％至8％。

21.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂选自下组：菊糖(inutec)，二十二酸的甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯(compritol 888 ATO)，长链脂肪酸的甘油酯和PEG 1500酯(gelucire)，多库酯钠、自乳化甘油单油酸酯(tegin)、溴化十六烷基三甲铵、聚氧乙烯烷基醚(brij)、聚氧化乙烯蓖麻油衍生物(simusol)、聚氧化乙烯硬脂酸盐(Hadag、Kessco)、脱水山梨醇酯(span)、泊洛沙姆(pluronics)、十二烷硫酸钠和聚山梨酸酯。

22.如权利要求1至20中任一项所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂是非离子型表面活性剂。

23.如权利要求22所述的固体剂型，其特征在于，所述表面活性剂是聚山梨醇酯80。

24.如前述权利要求中任何一项所述的固体剂型，其特征在于，所述活性药物成分是对中枢神经系统具有活性的药物。