[发明专利]治疗疼痛症状及其它失调的方法无效

专利信息
申请号: 200980107054.5 申请日: 2009-02-26
公开(公告)号: CN101970427A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: 吴节强 申请(专利权)人: VM生物医药公司
主分类号: C07D403/08 分类号: C07D403/08;C07D403/02;C07D495/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 朱黎明
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 疼痛 症状 其它 失调 方法
【权利要求书】:

1.一种使用符合结构式(I)的化合物,或其盐,溶剂化物,酯,和/或其前体药物,并以其治疗有效剂量来治疗与T型钙离子通道有关的疾病,症状,或状况的方法,

其中X是取代或未取代的稠双环杂环基;

Y是取代或未取代的烯基;

L是-C(O)-,-C(=S)-,-C(=NR1)-,-C(=N-OR1)-,-S(O)-,-S(O)2-,-CHOH-,或-C(R2R3)-;

Z是未取代的芳基,取代的芳基,未取代的杂芳基,取代的杂芳基;

n等于0,1,2,3,或4;

每个R各自独立选自于卤素,烷基,取代烷基,杂烷基,取代杂烷基,羟基,烷氧基,氨基,烷氨基,氰基,或硝基;

R1是氢原子,烷基,取代烷基;

R2和R3各自独立选自于氢原子,卤素,烷基,取代烷基,杂烷基,取代杂烷基,羟基,烷氧基,氨基,烷氨基,氰基,或硝基。

2.权利要求1所述的符合结构式(I)的化合物可以分成结构式(Ia),(Ib),(Ic),和(Id),或它们的盐,溶剂化物,酯和/或前体药物:

其中

A1和A2各自独立选自于O,S,N-R,或N-OR;

L各自是-C(O)-,-C(=S)-,-C(=NR1)-,-C(=N-OR1)-,-S(O)-,-S(O)2-,-CHOH-,或-C(R2R3)-;

每个R各自独立选自于卤素,烷基,取代烷基,杂烷基,取代杂烷基,羟基,烷氧基,氨基,烷氨基,氰基,或硝基;

n是一个等于0,1,2,3,或4的整数;

m是一个等于0,1,或2的整数。

3.权利要求1所述的符合结构式(I)的化合物的例子有:

包括内外消旋混合物,对映体,非对映体,互变(异构)体,以及其它异构体;或其在制药上可接受的盐,溶剂化物,酯和/或前体药物。

4.权利要求1的方法,其中疾病,症状,或状况是与低电压门控钙离子通道的激活或极度活跃有关。

5.权利要求1的方法,其中疾病,症状,或状况是从下列选出:剧烈疼痛,慢性疼痛,神经性疼痛,炎症性疼痛,根性痛,坐骨神经痛,背痛,头部疼痛,颈部疼痛,严重或顽固性疼痛,手术后疼痛,内脏疼痛,癌症疼痛,骨关节炎疼痛,周围神经病变,伤害性疼痛,突破疼痛,偏头痛,心绞痛,持续性痛,持续疼痛,术后疼痛,化学诱导的疼痛,化疗引起的疼痛,药物引起疼痛,广义的疼痛障碍,肌肉抽搐,痉挛发作,癌症,以及以上的组合。

6.权利要求5的方法,其中疾病,症状,或状况是由下述情况引起:灼痛,糖尿病,胶原血管疾病,三叉神经痛,脊髓损伤,脑干损伤,丘脑疼痛综合征,复杂区域疼痛综合征I型/反射性交感神经萎缩症,法布里氏综合征,小纤维病变,癌症,癌症化疗,慢性酒精中毒,中风,脓肿,脱髓鞘疾病,病毒感染,抗病毒治疗,艾滋病,艾滋病的治疗,烧伤,晒伤,关节炎,结肠炎,心肌炎,皮炎,肌炎,神经炎,粘膜炎,尿道炎,膀胱炎,胃炎,肺炎,胶原血管疾病,外伤,手术,截肢,毒素,化学,纤维肌痛,肠易激综合症,颞下颌关节紊乱,血管疾病,动脉硬化,睡眠障碍,代谢紊乱。胃肠道疾病,前列腺肿瘤或癌症,精神分裂症,药物依赖,耳鸣,老年痴呆症,哮喘,集束头痛,三叉神经痛,带状疱疹后神经痛,一般的神经痛,癫痫,神经退行性疾病,关节炎,焦虑,抑郁,肌强直,心律失常,运动失调,神经内分泌障碍,共济失调,多发性硬化症,肠易激综合症,大小便失禁,神经痛,糖尿病性神经病变,癌症,避孕,中枢神经系统损伤,扣押,抽搐,亨廷顿舞蹈病,阿尔茨海默氏病,自身免疫性疾病,震颤,视网膜病变,肿瘤,炎症,颅神经病,1型或2型糖尿病,高醛固酮血症,早产,小便失禁,脑老化,以及以上的组合。

7.权利要求1的方法,其中符合结构式(I)的化合物与另外活性剂一起给药。

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