[发明专利]硫酰胺衍生物的制备无效
| 申请号： | 200980107110.5 | 申请日： | 2009-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN101977903A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | A·F·阿布德尔-马吉德;S·J·梅尔曼;C·费拉罗 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/20 | 分类号： | C07D309/20;C07D317/58;C07D317/70;C07D319/20;C07D319/22;C07D321/10;A61K31/357;A61P25/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;林毅斌 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫酰胺 衍生物 制备 | ||
1.一种用于制备式(I-A)的化合物或其可药用的盐的方法；
其中
R1和R2各自独立地选自氢和低级烷基；
a为1至2的整数；
选自
其中b为0至4的整数；并且其中c为0至2的整数；并且其中每个R5均独立地选自卤素、低级烷基和硝基；
条件是，当
为
时，
则a为1；
所述方法包括：
将式(X)的化合物(其中Q1为三氟甲磺酸基)与式(XI)的化合物(其中PG1为氮保护基团，并且其中M1为氢)在碱存在的条件下在有机溶剂中反应，生成所述相应的式(XII)的化合物；
将所述式(XI I)的化合物去保护，生成所述相应的式(I-A)的化合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中PG1为Boc，并且其中M1为氢。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述碱为无机碱。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述碱为K2CO3并且存在量的范围为约1.0至约5.0摩尔当量。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述有机溶剂为丙酮。
6.一种用于制备式(I-A)的化合物或其可药用的盐的方法；
其中
R1和R2各自独立地选自氢和低级烷基；
a为1至2的整数；
选自
其中b为0至4的整数；并且其中c为0至2的整数；并且其中每个R5均独立地选自卤素、低级烷基和硝基；
条件是，当
为
时，则a为1；
所述方法包括：
将式(X)的化合物(其中Q1为三氟甲磺酸基)与式(XI)的化合物(其中PG1为氮保护基团，并且其中M1为金属阳离子或叔铵阳离子)在有机溶剂中反应，生成所述相应的式(XII)的化合物；
将所述式(XII)的化合物去保护，生成所述相应的式(I-A)的化合物。
7.根据权利要求6所述的方法，其中PG1为BOC，并且其中M1为N-甲基吗啉阳离子。
8.根据权利要求6所述的方法，其中所述有机溶剂为DMF。
9.一种用于制备式(I-S)的化合物或其可药用的盐的方法；
所述方法包括：
将式(X-S)的化合物(其中Q1为三氟甲磺酸基)与式(XI-S)的化合物(其中PG1为氮保护基团，并且其中M1为氢)在碱存在的条件下在有机溶剂中反应，生成所述相应的式(XII-S)的化合物；
将所述式(XII-S)的化合物去保护，生成所述相应的式(I-S)的化合物。
10.根据权利要求9所述的方法，其中PG1为BOC。
11.根据权利要求9所述的方法，其中M1为氢。
12.根据权利要求9所述的方法，其中所述碱为无机碱。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述无机碱为K2CO3。
14.根据权利要求9所述的方法，其中所述碱的存在量的范围为约1.0至约5.0摩尔当量。
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