[发明专利]共价连接到取代苯基噁唑烷酮的双环硝基咪唑类有效

专利信息
申请号: 200980108015.7 申请日: 2009-03-25
公开(公告)号: CN101965353A 公开(公告)日: 2011-02-02
发明(设计)人: 丁照中;陆根良;基思·科姆布林克;陈殿军;宋民秀;王建成;马振坤;布赖恩·德斯蒙德·帕尔默;亚德里恩·布拉泽;安德鲁·M·托姆普松;伊韦塔·克门托娃;哈米什·斯科特·萨瑟兰;威廉·亚历山大·丹尼 申请(专利权)人: 全球结核病药物研发联盟
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P31/04;A61P31/06;A61K31/5365
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;韩宏星
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 共价 接到 取代 苯基 噁唑烷酮 硝基 咪唑
【权利要求书】:

1.具有硝基咪唑环的结构式(I)的化合物或其可药用盐:

其中

R1是氢、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;

n是0、1或2;

X1和X2独立地为H、CF3、Cl、OCF3或F;

G为-OH、取代或未取代的三唑、杂芳基或-NHCOR2

R2为(C1-C6)烷基、环烷基、芳基或杂芳基;以及

L是键或者选自以下基团中一个或其两个至五个之组合的连接基团:

1)(C1-C6)亚烷基,

2)(C3-C8)环亚烷基,

3)亚芳基,

4)杂亚芳基,

5)含有1-3个杂原子的杂环亚烷基,

6)-C(=O)-,

7)-O-,

8)-S(O)n-,其中n为数字0、1或2,

9)-N(R3)-

10)-C(R4)=C(R5)-,

其中所述连接基团的碳原子或氮原子未被取代或者被1-3个取代基所取代;

R3为氢、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;以及

R4和R5为氢、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;或者R4和R5可连在一起形成键。

2.权利要求1的化合物,其中L是键或者选自以下结构的一个或其两个到三个之组合的基团:

其中R10、R11、R12为H、羟基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、芳基或者杂芳基,其是未取代的或取代的;R13为H、羟基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、芳基或者杂芳基,其是未取代或取代的,或者R13与所述硝基咪唑环一起能形成螺环结构;m和n独立地为0、1或2;Z为O、S或CR14R15,其中R14和R15独立地为H、烷基、芳基或杂芳基;并且G是-OH、取代或未取代的三唑、杂芳基、-O-杂芳基或-NHCOR2

3.权利要求2的化合物,其中所述螺环结构是

4.结构式(II)的化合物或其可药用盐:

其中A1至A6各自独立地选自键、杂原子、未取代的碳和取代的碳;

L1和L2独立地选自键、G为-OH、取

代或未取代的三唑、或-NHCOCH3

5.权利要求4的化合物,其中L2为键。

6.一种药物组合物,其包含药用有效量的权利要求1的化合物和可药用载体。

7.一种药物组合物,其包含药用有效量的权利要求2的化合物和可药用载体。

8.一种药物组合物,其包含药用有效量的权利要求4的化合物和可药用载体。

9.一种药物组合物,其包含药用有效量的权利要求6的化合物和可药用载体。

10.用于治疗需要这种治疗的对象中细菌感染的方法,包括向所述对象施用权利要求7的药物组合物。

11.用于治疗需要这种治疗的对象中细菌感染的方法,包括向所述对象施用权利要求8的药物组合物。

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