[发明专利]作为激酶抑制剂的吡咯并吡啶无效
申请号: | 200980108198.2 | 申请日: | 2009-01-08 |
公开(公告)号: | CN101959887A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | 詹姆斯·布拉克;英德拉尼·W·古纳沃达纳;伊范·勒许罗;彼得·J·莫尔;伊莱·M·华莱士;王斌 | 申请(专利权)人: | 阵列生物制药公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 | ||
1.选自式I的化合物以及其立体异构体和药学上可接受的盐:
其中:
G是环己基或苯基,所述基团任选地用1-3个独立的R4基团取代,或
当m是0时,G可以另外地是不存在的或是C1-C4烷基;
R1选自氢、卤素、CN、任选地用卤素取代的C1-C4烷基、-C(=O)ORa、-ORe、C3-C6环烷基、5元或6元杂芳基、苯基或-O-苯基,其中所述杂芳基、苯基或-O-苯基可以任选地用一个或两个Rb基团取代;
R2选自氢、CH3或-NHC(=O)Rf,条件是当R1是氢时,那么R2是-NHC(=O)Rf;
R3选自氢或C1-C3烷基;
每个R4独立地选自卤素、CF3、OCF3和CN;
R5和R6独立地选自氢或CH3;
R7和R8独立地选自氢或C1-C6烷基;
Ra是C1-C4烷基;
每个Rb基团独立地选自卤素、CN、OCH3或任选地用卤素、OH、氧代、5元或6元杂芳基或NRgRh取代的C1-C4烷基;
Re是任选地用OH或5元或6元杂环取代的C1-C4烷基;
Rf是任选地用OH取代的C1-C4烷基、任选地用选自氧代、卤素、CN、CF3或C1-C3烷基中的一个或两个基团取代的5元或6元杂环或任选地用选自卤素、CN、CF3或C1-C3烷基中的一个或两个基团取代的5元或6元杂芳基;
Rg和Rh独立地是氢或C1-C4烷基;
m、n和p独立地是0或1;
或R5是氢,R6和R7与它们所连接的原子一起形成任选地被取代的、具有一个环氮原子的5-6元杂环,并且R8选自由氢或任选地用OH或O(C1-C3烷基)取代的C1-C4烷基组成的组,使得所述式I的化合物具有式II的结构:
其中Rc和Rd独立地选自氢或C1-C4烷基;并且
r是1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是Br。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是CN。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选地用卤素取代的C1-C4烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R1是CF3。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是C(=O)ORa。
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