[发明专利]吡啶-2-基衍生物有效
申请号: | 200980108360.0 | 申请日: | 2009-02-25 |
公开(公告)号: | CN102015695A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 马丁·博利;塞利亚·莱斯高普;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·施泰纳 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/4245;A61P37/02 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 周文强;李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物,
式(I)
其中
A代表
其中星号表示连接至式(I)的吡啶基团的键结;
R1代表甲基、乙基或甲氧基;R2代表氢;且R3代表
C2-5-烷基或C1-4-烷氧基;或
R1代表C2-5-烷基或C1-4-烷氧基;R2代表氢;且R3代表甲基或乙基;或
R1代表甲基、乙基或甲氧基;R2代表C3-5-烷基;且
R3代表氢;
R4代表氢或甲氧基;
R5代表氢、C1-3-烷基或甲氧基;
R6代表-CH2-(CH2)n-CONR61R62、1-(3-羧基-氮杂环丁基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、羟基、羟基-C 2-4-烷氧基、二-(羟基-C1-2-烷基)-C1-2-烷氧基、2,3-二羟基-丙氧基、-OCH2-(CH2)n-NR61R62、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH2-(CH2)n-NHSO2R63、-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63、-OCH2-(CH2)n-NHCOR64或-OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64;R61代表氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、羧基甲基、1-(C 1-5-烷基羧基)甲基、2-羧基乙基、2-(C 1-5-烷基羧基)乙基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基;
R62代表氢或甲基;
R63代表C1-3-烷基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基;
R64代表羟基甲基、2-羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基;
n代表整数1或2;且
R7代表氢、甲基或氯;
或其盐。
2.如权利要求1的化合物,其中A代表
其中该星号表示连接至式(I)的该吡啶基团的键结;
或其盐。
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