[发明专利]吡啶-2-基衍生物有效

专利信息
申请号: 200980108360.0 申请日: 2009-02-25
公开(公告)号: CN102015695A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: 马丁·博利;塞利亚·莱斯高普;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·施泰纳 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/4245;A61P37/02
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 周文强;李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

式(I)

其中

A代表

其中星号表示连接至式(I)的吡啶基团的键结;

R1代表甲基、乙基或甲氧基;R2代表氢;且R3代表

C2-5-烷基或C1-4-烷氧基;或

R1代表C2-5-烷基或C1-4-烷氧基;R2代表氢;且R3代表甲基或乙基;或

R1代表甲基、乙基或甲氧基;R2代表C3-5-烷基;且

R3代表氢;

R4代表氢或甲氧基;

R5代表氢、C1-3-烷基或甲氧基;

R6代表-CH2-(CH2)n-CONR61R62、1-(3-羧基-氮杂环丁基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、羟基、羟基-C 2-4-烷氧基、二-(羟基-C1-2-烷基)-C1-2-烷氧基、2,3-二羟基-丙氧基、-OCH2-(CH2)n-NR61R62、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH2-(CH2)n-NHSO2R63、-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63、-OCH2-(CH2)n-NHCOR64或-OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64;R61代表氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、羧基甲基、1-(C 1-5-烷基羧基)甲基、2-羧基乙基、2-(C 1-5-烷基羧基)乙基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基;

R62代表氢或甲基;

R63代表C1-3-烷基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基;

R64代表羟基甲基、2-羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基;

n代表整数1或2;且

R7代表氢、甲基或氯;

或其盐。

2.如权利要求1的化合物,其中A代表

其中该星号表示连接至式(I)的该吡啶基团的键结;

或其盐。

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