[发明专利]粉末状蛋白质组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种用于制备蛋白质或肽粉末的方法，所述方法包括步骤：

使包含超过约50mg/mL蛋白质或肽和至少一种赋形剂的溶液喷雾干燥，从而制备蛋白质或肽粉末。

2.权利要求1的方法，其中所述溶液包括超过约100mg/mL蛋白质或肽。

3.根据前述权利要求中任一项的方法，其包括制备抗体粉末，所述方法包括：

使包含超过约50mg/mL抗体或其抗原结合部分和至少一种赋形剂的溶液喷雾干燥，从而制备抗体粉末。

4.权利要求3的方法，其中所述溶液包括超过约100mg/mL抗体或其抗原结合部分。

5.根据权利要求3或4的方法，其中所述抗体或其抗原结合部分是免疫球蛋白G(IgG)。

6.根据权利要求3至5中任一项的方法，其中所述抗体或其抗原结合部分是MAK 195F、阿达木单抗、ABT-325、ABT-308或ABT-147。

7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述粉末在环境温度和湿度下稳定至少3个月。

8.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述粉末在40℃下稳定至少3个月。

9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述赋形剂是海藻糖、蔗糖、山梨糖醇、聚乙二醇、至少一种氨基酸、组氨酸、丙氨酸、精氨酸、甘氨酸或其混合物。

10.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约0.27∶1.0至约2.8∶1.0的赋形剂∶蛋白质比。

11.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约0.27∶1.0至约1.4∶1.0的赋形剂∶蛋白质质量比。

12.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约0.27∶1.0至约0.7∶1.0的赋形剂∶蛋白质质量比。

13.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约0.7∶1.0的赋形剂∶蛋白质质量比。

14.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约20至约30mM赋形剂。

15.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述溶液包括约25mM赋形剂。

16.根据前述权利要求中任一项的方法，其包括用约100℃至约180℃的入口空气温度(T_in)和约60℃至约110℃的出口空气温度(T_out)的喷雾干燥。

17.根据前述权利要求中任一项的方法，其包括用约130℃的T_in和约80℃的T_out的喷雾干燥。

18.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述喷雾干燥包括：

使所述溶液雾化以形成溶液小滴；

用气体使所述小滴干燥以形成粉末；和

从所述气体中回收所述粉末。

19.根据权利要求18的方法，其包括用压力喷嘴雾化器使所述溶液雾化。

20.根据权利要求18或19的方法，其包括用旋风分离器从所述气体中分离且回收所述抗体粉末。

21.一种制备药物组合物的方法，所述方法包括制备根据前述权利要求中任一项的粉末，并且使抗体粉末与药学上可接受的载体混合的步骤。

22.根据权利要求21的方法，其中所述药学上可接受的载体对于肠胃外、经口、经肠或局部施用可接受。

23.根据权利要求21或22的方法，其中所述药学上可接受的载体包括液体。

24.根据权利要求21、22或23的方法，其中所述药学上可接受的载体包括水。

25.一种包括有效量的抗体或其抗原结合部分的药物制剂，其根据前述权利要求中任一项进行制备。

26.一种包括有效量的蛋白质或肽的药物制剂，其根据权利要求1至24中任一项进行制备。

27.一种包括蛋白质或肽和赋形剂的稳定的粉末状组合物，其中所述组合物包括小于约6％的残留水分。