[发明专利]眼用氟喹诺酮衍生物无效
| 申请号： | 200980109680.8 | 申请日： | 2009-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN101977604A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | G·R·欧文;A·C·布鲁克斯;L·F·伯纳佩雷兹;D·W·斯托曼;J·J·达克斯 | 申请（专利权）人： | 爱尔康研究有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61K45/06;A61P27/02;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 眼用氟喹诺酮 衍生物 | ||
1.局部眼用药物组合物，包含：
药学有效量的一种或多种以下通式(I)的化合物：
其中：
R1是H、氨基、C1-C4烷基氨基或C1-C4二烷基氨基；
R2是F、OMe或H；
R3是甲基、C2-C4烷基或H；且
R1和R3中的至少一个不是H；
和药学可接受的载体。
2.权利要求1的局部用组合物，其中通式(I)的化合物是
其中：
R1是H、氨基、C1-C4烷基氨基或C1-C4二烷基氨基；且
R2是F、OCH3或H。
3.权利要求1的局部用组合物，其中通式(I)的化合物是：
其中：
R2是F、OCH3或H；且
R3是CH3、C2-C4烷基或H。
4.权利要求1的局部用组合物，其中通式(I)的化合物选自：
5.权利要求1的局部用组合物，还包含抗炎剂。
6.权利要求5的局部用组合物，其中所述抗炎剂选自：甾体和非甾体抗炎剂。
7.权利要求5的局部用组合物，其中所述抗炎剂选自：地塞米松、泼尼松龙、利美索龙、奈帕芬胺和西洛司特。
8.权利要求1的局部用组合物，其中所述化合物以0.05％-0.3％w/v的浓度存在。
9.权利要求9的局部用组合物，其中所述化合物以约0.3％w/v的浓度存在。
10.治疗或预防眼部感染的方法，其包括将药学有效量的权利要求1的组合物局部施用于眼部组织。
11.治疗或预防眼部感染的方法，其包括将药学有效量的权利要求4的组合物局部施用于受感染的眼部组织。
12.权利要求10的方法，其中所述组合物包含0.05％-0.3％w/v浓度的所述化合物。
13.权利要求12的方法，其中所述组合物包含约0.3％w/v浓度的所述化合物。
14.权利要求10的方法，其中所述组合物每日施用1-3次。
15.权利要求10的方法，其中所述组合物一天施用一次。
16.权利要求10的方法，其中所述组合物包含抗炎剂。
17.权利要求10的方法，其中所述抗炎剂选自：甾体和非甾体抗炎剂。
18.权利要求17的方法，其中所述抗炎剂选自：地塞米松、泼尼松龙、利美索龙、奈帕芬胺和西洛司特。
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