[发明专利]具有促肾上腺皮质激素释放因子拮抗活性的三环化合物和含有它们的药物组合物无效
申请号: | 200980110545.5 | 申请日: | 2009-01-21 |
公开(公告)号: | CN101981031A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 麻生和义;小林克巳;高井隆文;小岛拓人;德丸和之;望月伦代;帆足保孝 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4188;A61P25/24;A61P25/22 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肾上腺皮质激素 释放 因子 拮抗 活性 环化 含有 它们 药物 组合 | ||
1.式(I′)代表的化合物或其盐:
其中X是氮或CRx(其中Rx是氢或C1-9烷基,条件是,当X形成双键时,Rx不存在);
R1是:
(1)任选取代的烃基,
(2)酰基,
(3)任选取代的杂环基团,
(4)任选取代的氨基,
(5)硝基,
(6)任选取代的羟基,
(7)任选取代的巯基,
(8)氰基,或
(9)卤素;
R2是:
(1)任选取代的烃基,
(2)酰基,
(3)任选取代的杂环基团,或
(4)任选取代的氨基,
条件是:甲基、乙基、丙基和甲氧基甲基除外;
环A是任选取代的5至8元杂环;和
Y1、Y2和Y3各自是任选取代的碳或氮;
下列除外:
(i)其中Y1和Y3各自是氮、R1是氨基和R2是任选取代的烷基的化合物,
(ii)2,4,7-三氯-9-(4-甲基苯基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[2,1-f]嘌呤,
(iii)N-乙酰基-N-(8-乙酰基-7,8-二氢-6H-咪唑并[2,1-f]嘌呤-4-基)乙酰胺,和
(iv)其中R1和R2每个同时是或的化合物。
2.式(I)代表的化合物或其盐:
其中
R1是
(1)任选取代的烃基,
(2)酰基,
(3)任选取代的杂环基团,
(4)任选取代的氨基,
(5)硝基,
(6)任选取代的羟基,
(7)任选取代的巯基,
(8)氰基,或
(9)卤素;
R2是:
(1)任选取代的烃基,
(2)酰基,
(3)任选取代的杂环基团,或
(4)任选取代的氨基,
条件是:甲基除外;
环A是任选取代的5至8元杂环;和
Y1、Y2和Y3各自是任选取代的碳或氮;
下列除外:
(i)其中Y1和Y3各自是氮、R1是氨基和R2是任选取代的烷基的化合物,
(ii)2,4,7-三氯-9-(4-甲基苯基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[2,1-f]嘌呤,和
(iii)N-乙酰基-N-(8-乙酰基-7,8-二氢-6H-咪唑并[2,1-f]嘌呤-4-基)乙酰胺。
3.按照权利要求1的化合物或其盐,其中环A是任选取代的5至7元杂环。
4.按照权利要求1的化合物或其盐,其中Y1、Y2和Y3各自是任选取代的碳。
5.按照权利要求1的化合物或其盐,其中Y1、Y2和Y3各自独立地是任选被取代基取代的碳,所述取代基选自卤素,氰基,任选取代的C1-9烷基,任选取代的C1-6烷氧基和C3-6环烷基。
6.按照权利要求1的化合物或其盐,其中Y3是任选被卤素取代的碳。
7.按照权利要求1的化合物或其盐,其中R1是硝基,卤素,氰基,羧基,任选取代的氨基甲酰基,酰基,任选取代的C1-9烷基,任选取代的C2-6烯基,任选取代的氨基或任选取代的N-连接的5或6元杂环基团。
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