[发明专利]用于治疗类风湿性关节炎或急性骨髓性白血病的环戊二烯并[G]喹唑啉衍生物有效
| 申请号： | 200980110610.4 | 申请日： | 2009-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN101977620A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | G·詹森;A·杰克曼 | 申请（专利权）人： | 英国技术集团国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/05 | 分类号： | A61K38/05;A61P19/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;刘健 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 类风湿性关节炎 急性 骨髓 白血病 环戊二烯 喹唑啉 衍生物 | ||
发明背景
本发明涉及环戊二烯并[g]喹唑啉衍生物的应用。更特别是其涉及用于治疗类风湿性关节炎(RA)和急性骨髓性白血病(AML)的环戊二烯并[g]喹唑啉衍生物。
已经开发出显示涉及它们的既抑制胸苷酸合成酶(TS)的能力并且也涉及它们对抗多种细胞系的抗癌活性的良好活性水平的环戊二烯并[g]喹唑啉衍生物。
WO 94/11354 A1(British Technology Group Limited)公开了下式三环化合物：
其中R1是氢、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4羟基烷基或C1-4氟代烷基；
R2是氢、C1-4烷基、C3-4链烯基、C3-4链炔基、C2-4羟基烷基、C2-4卤代烷基或C1-4氰基烷基；
Ar是可任选带有一个或两个取代基的亚苯基、噻吩二基、噻唑二基、吡啶二基或嘧啶二基，所述取代基选自卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；和
R3是下式之一的基团：
-NHCH(CO2H)-A1-Y1 -NH-A3-Y3
或R3是N-连接的天然存在的氨基酸，其选自L-丙氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-缬氨酸和L-苯基丙氨酸。在公开的化合物中的是L-Glu-γ-D-Glu化合物CB300638，其也在Clinical Cancer Research，5，1999年11月(增刊)，#566(Theti等)和Proceedings of the American Association for Cancer Research，41，2000年3月，#33(Jackman等)中提到，以及在J.Med.Chem.，2000，43，1910-1926中的第1923页作为化合物7b公开。
WO 95/30673 A1(British Technology Group Limited)公开了下式的环戊二烯并[g]喹唑啉：
其中R1是氢、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4羟基烷基或C1-4氟代烷基；
R2是氢、C1-4烷基、C3-4链烯基、C3-4链炔基、C2-4羟基烷基、C2-4卤代烷基或C1-4氰基烷基；
Ar1是可任选带有一个或两个取代基的亚苯基、噻吩二基、噻唑二基、吡啶二基或嘧啶二基，所述取代基选自卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；和
R3是下式之一的基团：
-A1-Ar2-A2-Y1 -A5-CON(R)CH(Y4)Y5 -A8-X-Ar4
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