[发明专利]芳族杂环稠合的吲哚并苯并二氮杂HCV NS5B抑制剂无效
| 申请号： | 200980110976.1 | 申请日： | 2009-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN101980711A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | 约翰·A·本德;杨忠;约翰·F·卡多 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | A61K31/551 | 分类号： | A61K31/551;C07D487/14;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳族杂环稠合 吲哚 二氮杂 hcv ns5b 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其药用盐：
其中：
R1为CO2R5或CONR6R7；
R2为氢或烷基；
R3为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基或烷氧基；
R4为环烷基；
R5为氢或烷基；
R6为氢、烷基、烷基SO2-、环烷基SO2-、卤代烷基SO2-、(R8)(R9)NSO2-或(R10)SO2-；
R7为氢或烷基；
R8为氢或烷基；
R9为氢或烷基；
R10为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或高吗啉基；
R11为氢或烷基；且
X为N或CR11。
2.权利要求1的化合物或其药用盐，其中R1为CO2R5或CONR6R7；R2为氢或烷基；R3为氢；R4为环烷基；R5为氢；R6为(R8)(R9)NSO2-；R7为氢；R8为烷基；R9为烷基；R11为氢或烷基；且X为N或CR11。
3.权利要求2的化合物或其药用盐，其中R1为CO2H或CONHSO2NMe2；R2为氢或甲基；R3为氢；R4为环己基；且X为N、CH或CMe。
4.权利要求1的化合物，其中R1为CONR6R7；R6为烷基SO2-、环烷基SO2-、卤代烷基SO2-、(R8)(R9)NSO2-或(R10)SO2-；且R7为氢。
5.权利要求1的化合物，其中R3为氢。
6.权利要求1的化合物，其中R3为甲氧基。
7.权利要求1的化合物，其中R4为环己基。
8.权利要求1的化合物，其中R6为(R8)(R9)2NSO2-或(R10)SO2-。
9.权利要求1的化合物，其中X为N。
10.权利要求1的化合物，其中X为CR11。
11.权利要求1的化合物或其药用盐选自：
12.一种组合物，其包含权利要求1的化合物或其药用盐和药用载体。
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