[发明专利]用作激酶抑制剂的取代的咪唑并哒嗪化合物有效
申请号: | 200980111092.8 | 申请日: | 2009-02-06 |
公开(公告)号: | CN101981033A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 布赖恩·E·芬克;陈利冰;陈平;达姆帕尔·S·多德;阿什维尼库马·V·加韦;金崇薰;韦恩·瓦卡罗;张丽台;赵玉芬 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 取代 咪唑 化合物 | ||
1.根据式I的化合物或者其药用盐:
其中
R1和R3各自独立选自氢、卤素、氰基和C1-4烷基;
R2选自环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;
R4选自氢、烷基、取代的烷基、-C(=O)烷基、-S(O)2烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;
R5选自氢和C1-4烷基;
R6选自烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;以及
R7选自氢和C1-4烷基;或者
R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5-、6-或者7-元单环杂芳基环或者杂环基环,或者形成任选取代的7-至11-元二环杂芳基环或者杂环基环;
R8选自氢和C1-4烷基;以及条件是如果R2为R4为R6为则R3不为氢。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R2选自芳基、取代的芳基、C3-7环烷基、取代的C3-7环烷基、5-或者6-元杂环基和杂芳基,以及取代的5-或者6-元杂环基和杂芳基。
3.根据权利要求2的化合物,其中
R2选自苯基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯并噻唑基、哒嗪基、吡咯烷基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻吩基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、三嗪基和三唑基,其中每个R2任选取代有卤素、氰基、C1-4烷基、取代的C1-4烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、C1-4烷氧基、卤代烷基、C3-7环烷基、杂环基、杂芳基、-OR2a、-NR2aR2b、-NR2aC(=O)R2b、-C(=O)NR2aR2b、-C(=O)OR2a,其中R2a和R2b各自独立选自氢和C1-4烷基。
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