[发明专利]四氢喹喔啉脲衍生物、它们的制备及它们的治疗应用无效
申请号: | 200980111394.5 | 申请日: | 2009-01-27 |
公开(公告)号: | CN101981026A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 阿兰·布朗;奥利维尔·克雷斯平;克劳迪·纳马尼;埃里克·妮科莱;弗朗索瓦·帕奎特;塞西尔·帕斯卡尔;克里斯托夫·菲利波;奥利维尔·韦尼尔 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/10;C07D417/04;A61K31/495;A61K31/506;A61P3/00;A61P9/12;A61P25/28;A61P27/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢喹喔啉脲 衍生物 它们 制备 治疗 应用 | ||
1.对应于式(I)的化合物:
其中:
-A表示键,氧原子或-O-CH2-基团,
-Ar1表示苯基或杂芳基,
-Ar2表示苯基,杂芳基或杂环烷基,
-R1a,b,c和R2a,b,c相同或不同,各自表示氢或卤素原子,或任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的环烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的-烷基环烷基,-OR5(羟基或烷氧基),羟基烷基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,卤代烷基,-O-卤代烷基,氧代基团,-CO-烷基,-CO-烷基-NR6R7,-CO-卤代烷基,-COOR5,-烷基-COOR5,-O-烷基-COOR5,-SO2-烷基,-SO2-环烷基,-SO2-烷基环烷基,-SO2-烷基-OR5,-SO2-烷基-COOR5,-SO2-烷基-NR6R7,-SO2-卤代烷基,-烷基-SO2-烷基,-SO2-NR6R7,-SO2-烷基烷氧基烷氧基,-CONR6R7,-烷基-CONR6R7或-O-烷基-NR6R7基团,或者R1a、R1b和R1c分别键合至R2a、R2b和R2c,并键合至携带它们的碳原子,且表示-O-烷基-O-;
-R3表示氢原子或烷基,
-R4表示氢或卤素原子或氰基,-OR5,羟基烷基,-COOR5,-NR6R7,-CONR6R7,-SO2-烷基,-SO2-NR6R7,-NR6-COOR5,-NR6-COR5或-CO-NR6-烷基-OR5基团;
-R5、R6和R7相同或不同,各自表示氢原子,烷基或-烷基苯基,和
-R8表示氢原子、烷基或式-B-Het的基团,其中B可不存在或者可表示键、氧原子或-CO-或-SO2-(CH2)n-基团,n等于0、1或2,且其中Het表示杂芳基或杂环烷基,所述杂芳基或杂环烷基任选地被1至3个选自烷基、-SO2-烷基和-COOR5基团的基团取代,
所述化合物为碱或酸的形式,或者与酸或碱的加成盐的形式。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其特征在于A表示键。
3.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物,其特征在于,Ar1表示苯基,吡啶基,嘧啶基,哒嗪基或噻唑基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物,其特征在于,Ar2表示苯基,吡啶基,嘧啶基,哌啶基,哌嗪基,高哌嗪基,3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基,吗啉基,硫吗啉基,八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基,1,2,3,6-四氢吡啶基或2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基。
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