[发明专利]嘧啶、三嗪类化合物以及它们作为药剂的用途有效

专利信息
申请号: 200980112366.5 申请日: 2009-03-26
公开(公告)号: CN102143953A 公开(公告)日: 2011-08-03
发明(设计)人: 王淑东;施沈华;P·M·费希;A·柴瑟夫 申请(专利权)人: 诺丁汉大学
主分类号: C07D251/18 分类号: C07D251/18;C07D417/04;A61K31/506;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 宁波市鄞州甬致专利代理事务所 33228 代理人: 李迎春
地址: 英国诺*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 三嗪类 化合物 以及 它们 作为 药剂 用途
【权利要求书】:

1.化学式I的化合物及其可药用盐或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物:

其中:

Ar是任选地被取代的,并且是五元杂芳环,其中X1和X2是一种或两种杂原子,或Ar是六元芳环,其中杂原子选自S、O、N、Se,并且其中任选的取代基包括R1和R2

Z是NH、NHCO、NHSO2、N-烷基、CH2NH、CH2N-烷基、CH2、CH2CH2,CH=CH、CH2CONH、SO2或SO;

Y是N或CR3

R1、R2、R5、R6、R7、R8和R9是各自独立的H、烷基或R13,其中R13选自R10、烷基-R10、芳基、杂芳基、及其两种或多种的组合、以及它们与烷基和R11中的一种或两种的组合,或R13选自一种或多种部分R14,所述R14选自直接、或通过选自亚烷基、亚芳基、杂亚芳基或其组合的部分而连接一个或多个烷基、芳基、杂芳基、或R10、或R11、或其组合的O-、N-、NH-、CO-、COO-、CON-、CONH-、SO2-、SO2N-、SO2NH-;或者是,其中烷基、芳基、杂芳基或其部分可以被一个或多个基团R15取代,所述R15基团选自卤素、NH2、NO2、CN、OH、COOH、CONH2、C(=NH)NH2、SO3H、SO2NH2、SO2CH3、OCH3、CF3;或R13选自基团R15

或R5至R9中的两者连接以形成含有一个或多个氧原子的环醚;

当存在时,R3选自烷基和上文中定义的R13,限制条件是在Y是CR3,Ar是含有一个或两个N杂原子的五元杂环,并且Z是NH时,R3选自C3+烷基和上面定义的R13

R4选自H、烷基、和上文中定义的R13,限制条件是当R3不存在时,R4选自烃基和上面定义的R13

如果存在,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8和R9中至少一者和R3或者R12包含基团R10或R11,其中R10和R11含有一个或多个增溶部分,所述增溶部分选自:i)中性亲水性基团;ii)可解离的有机酸;iii)可解离的有机碱及其组合。

2.权利要求1所述的化合物,其中R10或R11中的至少一者还包含可固定的部分,所述可固定的部分选自iv):提供与固相或可固定的受体共价或非共价地键接或键合的化学官能团或部分。

3.权利要求1或2中所述的化合物,其中X1是S并且X2是N,或者X2是S并且X1是N。

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