[发明专利]低聚物-芳氧基-取代的丙胺共轭物无效
申请号: | 200980112805.2 | 申请日: | 2009-04-13 |
公开(公告)号: | CN101998866A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | J·里吉斯-索希尔;F·J·杜阿特 | 申请(专利权)人: | 尼克塔治疗公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 低聚物 芳氧基 取代 共轭 | ||
1.一种化合物,包括通过一个稳定的或可降解的连接而共价地附接到一种水溶性、非肽的低聚物上的一个芳氧基-取代的丙胺残基。
2.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:
化学式Ia-C
其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是
R2和R3各自独立地是氢或甲基;
各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;
各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;
m是0、1、或2;
n是0或1;
X是一个间隔部分;并且
POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。
3.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:
化学式Ib-C
其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是
R2是氢或甲基;
各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;
各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;
m是0、1、或2;
n是0或1;
X是一个间隔部分;并且
POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。
4.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:
其中X是一个间隔部分;并且
POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。
5.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:
其中X是一个间隔部分;并且
POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。
6.如权利要求1所述的化合物,其中该芳氧基-取代的丙胺残基是具有以下化学式的芳氧基-取代的丙胺的一个残基:
化学式I
其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是
R2和R3各自独立地是氢或甲基;
各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;
各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;
m是0、1、或2;并且
n是0或1。
7.如权利要求1所述的化合物,其中该芳氧基-取代的丙胺残基是具有以下化学式的芳氧基-取代的丙胺的一个残基:
8.如以上权利要求中任一项所述的化合物,其中该水溶性、非肽的低聚物是一种聚(氧化烯)。
9.如权利要求8所述的化合物,其中该聚(氧化烯)是一种聚(氧化乙烯)。
10.如以上权利要求中任一项所述的化合物,其中水溶性、非肽的低聚物是由从约1至约30个单体构成的。
11.如权利要求10所述的化合物,其中该水溶性、非肽的低聚物是由从约1至约10个单体构成的。
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