[发明专利]低聚物-芳氧基-取代的丙胺共轭物无效

专利信息
申请号: 200980112805.2 申请日: 2009-04-13
公开(公告)号: CN101998866A 公开(公告)日: 2011-03-30
发明(设计)人: J·里吉斯-索希尔;F·J·杜阿特 申请(专利权)人: 尼克塔治疗公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 低聚物 芳氧基 取代 共轭
【权利要求书】:

1.一种化合物,包括通过一个稳定的或可降解的连接而共价地附接到一种水溶性、非肽的低聚物上的一个芳氧基-取代的丙胺残基。

2.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:

化学式Ia-C

其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是

R2和R3各自独立地是氢或甲基;

各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;

各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;

m是0、1、或2;

n是0或1;

X是一个间隔部分;并且

POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。

3.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:

化学式Ib-C

其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是

R2是氢或甲基;

各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;

各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;

m是0、1、或2;

n是0或1;

X是一个间隔部分;并且

POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。

4.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:

其中X是一个间隔部分;并且

POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。

5.如权利要求1所述的化合物,具有以下结构:

其中X是一个间隔部分;并且

POLY是一种水溶性、非肽的低聚物。

6.如权利要求1所述的化合物,其中该芳氧基-取代的丙胺残基是具有以下化学式的芳氧基-取代的丙胺的一个残基:

化学式I

其中R1是C5-C7环烷基、噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基、呋喃基、吡啶基或噻唑基;Ar是

R2和R3各自独立地是氢或甲基;

各R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、或三氟甲基;

各R5独立地是卤素、C1-C4烷基、或三氟甲基;

m是0、1、或2;并且

n是0或1。

7.如权利要求1所述的化合物,其中该芳氧基-取代的丙胺残基是具有以下化学式的芳氧基-取代的丙胺的一个残基:

8.如以上权利要求中任一项所述的化合物,其中该水溶性、非肽的低聚物是一种聚(氧化烯)。

9.如权利要求8所述的化合物,其中该聚(氧化烯)是一种聚(氧化乙烯)。

10.如以上权利要求中任一项所述的化合物,其中水溶性、非肽的低聚物是由从约1至约30个单体构成的。

11.如权利要求10所述的化合物,其中该水溶性、非肽的低聚物是由从约1至约10个单体构成的。

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