[发明专利]用于处理虱的组合物无效

专利信息
申请号: 200980113357.8 申请日: 2009-04-16
公开(公告)号: CN102006858A 公开(公告)日: 2011-04-06
发明(设计)人: M·马斯特多纳托;R·塞厄提尼 申请(专利权)人: 辛克莱药物有限公司
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K9/08;A61K47/06;A61K47/32;A61K47/10
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 处理 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及用于处理虱侵扰的组合物。

背景技术

虱对人体的侵扰在许多国家都是一种普遍的社会和健康问题。侵扰人的虱在解剖学上分为三种不同类型,即头虱、体虱和阴虱。

头虱是具有小硬壳的专性体外寄生虫,其终生生活在人的头皮上并专以人血为食。雌虱的寿命为4周,期间产下50-100个卵。卵利用由雌虱分泌的几丁质牢固地附着在毛干上。这些卵在6-9天后孵化,若虫脱出,留下无生命的壳或“幼虱”。在三个蜕皮周期后,所述若虫发育为能够繁殖的成虱。

头虱侵扰最常见于4-11岁的儿童中,并且在女性中比在男性中更普遍。虱通过与经侵扰人的直接接触而传播。头虱的存在可通过由对虱唾液的过敏反应导致的搔痒而得知。肉眼也可能会观察到虱、卵或幼虱的存在。

处理头虱侵扰的目标必须为清除宿主身上所有的卵、若虫、虱和幼虱,因为幼虱的不断存在只能起到干扰后面的诊断作用。优选地,处理要易于进行、经济并伴随的副作用最小。

常规头虱处理通常包括使用神经毒性杀虫剂洗剂结合湿梳法。使用细齿塑料梳子检测并去除成虱并且使用金属梳子检测去除卵和幼虱的梳法,被认为是一种安全但费力的消除方法,对父母而言是很重的负担。常用的杀虫剂处理或灭虱药通常是拟除虫菊酯基(例如Full)、马拉硫磷基(例如Derbac-)或甲萘威基(carbaryl-based)(例如)的。拟除虫菊酯,例如氯菊脂(permethrin)和苯醚菊酯(phenothrin),是引起神经极度兴奋导致死亡的合成阴离子(axionic)毒药。马拉硫磷(malathion)是一种与胆碱酯酶不可逆结合的有机磷酸酯拟副交感神经药。甲萘威(1-萘基甲基氨基甲酸酯)也是一种胆碱酯酶抑制剂。

然而,有证据表明这些现有的化学处理不能解决虱侵扰的病状并且有明显的不利作用,因为它们伴随诸如头皮刺激的副作用,并且如果口服的话具有高度毒性。甲萘威还可能致癌。此外,还有证据表明存在对许多常用的灭虱药形成抗性的虱种群,并且存在对神经毒素基处理——尤其是用于处理非常年幼的受试者时——的安全性的担心。

还有含有精油、草本提取物(herbal extract)或顺势疗法酊剂的其他处理,尽管没有科学证据证明它们的药效。二甲硅油基产品通过抑制虱排出多余水分的能力而杀死它们。这些产品不是传统的杀虫剂并且具有良好的安全性,因此推荐孕期或哺乳期妇女使用。然而,二甲硅油被认为不能有效地从宿主身上除去卵。

因此,需要开发能够安全有效地处理头虱并避免引起抗性问题的新组合物。

发明内容

本发明涉及适用于处理头虱侵扰的组合物。本发明还涉及对给予组合物从而从宿主身上根除虱、卵和幼虱的方法。

根据本发明的第一方面,组合物包含甘油、矿脂和VP-十六碳烯共聚物。

根据本发明的第二方面,这一组合物被用于治疗,尤其用于体外寄生虫病(ectoparasitosis)的局部处理。

根据本发明的第三方面,处理体外寄生虫病的方法包括用本发明的组合物接触受试者受侵扰的区域。

具体实施方式

本发明提供可用于体外寄生虫病的局部处理——尤其是用于虱病处理——的组合物。

术语“体外寄生虫”在本文中被定义为生活在宿主外表面上的寄生虫。术语“体外寄生虫病”指体外寄生虫的侵扰。

本文所用的术语“虱病”指虱的侵扰。侵扰人的虱分为三个属:头虱(Pediculosis humanus capitis)、体虱(Pediculosis humanus corporis)和阴虱(Pthirus pubis)。

本发明的组合物意欲用于哺乳动物体外寄生虫病的处理。在一种优选实施方案中,要使用所述组合物处理的体外寄生虫病为虱病。更优选地,所述虱病为人的虱侵扰,最优选地为头虱侵扰。

本文所用的术语“灭虱药”指用于虱病处理的药物组合物。

本文所用的术语“受试者”和“宿主”可互换使用,指包括非灵长类(例如牛、猪、马、猫、狗、大鼠和小鼠)和灵长类(例如猴和人)——优选人——的哺乳动物。

本发明的组合物是一种包含甘油、矿脂和乙烯基吡咯烷酮(vinylpyrrolidine,VP)/十六碳烯共聚物的液体制剂。

本文所用的术语“甘油”意欲涵盖用于描述具有化学式HOCH2CH(OH)CH2OH的化合物1,2,3-丙三醇的所有术语。

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