[发明专利]趋化因子受体CxCR3的抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980113832.1 申请日: 2009-02-18
公开(公告)号: CN102007108A 公开(公告)日: 2011-04-06
发明(设计)人: 戴维·S·索普;马丁·斯默西纳;达格马·D·卡贝尔 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D295/033 分类号: C07D295/033;C07D471/20;A61K31/495;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 因子 受体 cxcr3 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I的3-(酰氨基或磺酰氨基)-4-(4-取代的-吖嗪基)苯甲酰胺或苯磺酰胺化合物

其中

Q和Q1独立地为CO或SO2

Y是CO或SO2

X是卤素;

m是1、2或3;

R1是(任选取代的(芳族基或低级环基))低级烷基C1-3

R2、R4和R6独立地为H或任选取代的低级烷基;

R3是任选取代的芳族基;

A是CH或N,或A和R5一起形成下式的4-7元螺环氮杂环基

n和p独立地为0、1、2、3、4或5,只要n和p≥2但≤5;

R5是JGZ、R8R7NQ1低级烷基或任选取代的3-7元氮杂环基;

Z是键、CO或SO2

G是低级烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基;以及

J是芳族基、低级烷氧基羰基、低级烷基硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基、R8R7N或任选(低级烷基或卤素)取代的3-7元杂环基;

R7和R8独立地为H或低级烷基;

R9和R10独立地为H或低级烷基;或

其药学上可接受的盐、溶剂合物、N-氧化物、季铵衍生物或前药,或其任何组合。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的苯基(C1-3烷基)或任选取代的苯基环丙基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的苯基(C1-3烷基)。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的苯基(C2-3烷基)。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的苯基(乙基)。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是苯乙基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的苯基环丙基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被卤素取代的。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯或氟取代的。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯或氟取代的。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯或氟单取代的。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯邻位单取代的。

13.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯对位单取代的。

14.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯间位单取代的。

15.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氟对位单取代的。

16.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯或氟双取代的。

17.根据权利要求1所述的化合物,其中R1中任选取代的苯基是被氯邻位、对位双取代的。

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