[发明专利]作为GPR119活性调控剂的化合物和组合物

说明书

相关申请的交叉参考

本申请要求了于2008年2月22日提交的美国临时专利申请No.61/030,907的权益。将该申请的全部公开内容完整并入本文作为参考，并且用于所有目的。

发明背景

发明领域

本发明提供了化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。

背景

GPR119是一种G-蛋白偶联受体(GPCR)，它主要在胰腺、小肠、结肠和脂肪组织中被表达。人GPR119受体的表达特性表明了它作为肥胖和糖尿病的治疗靶标的潜在效用。本发明的新化合物调控GPR119的活性，因此预期可用于治疗与GPR119相关的疾病或障碍，例如但不限于糖尿病、肥胖和相关代谢障碍。

发明概述

一方面，本发明提供了式I化合物：

其中：

n选自0、1、2和3；

m选自0、1、2、3、4和5；

q选自0和1；条件是当q是1时m不是0；

R₁选自C_1-4烷基、卤素取代的-C_1-4烷基、C_6-10芳基、-X₄S(O)_0-2R_5a、-X₄C(O)OR_5a、-X₄OR_5a、-X₄C(O)R_5a、-X₄C(O)NR_5aR_5b、-X₄NR_5cS(O)_0-2R_5a、-X₄NR_5cC(O)OR_5a、-X₄NR_5cC(O)R_5a和-X₄NR_5cC(O)NR_5aR_5b；其中R_5a和R_5b独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素取代的-C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷氧基和C_1-10杂芳基，其中X₄选自价键、C_1-3亚烷基和C_3-6环亚烷基；R_5c选自氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-8杂环烷基、C_6-10芳基和C_1-10杂芳基；其中R_5c的任意烷基、环烷基、芳基或杂芳基可任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素取代的-C_1-6烷基和卤素取代的-C_1-6烷氧基；

R₂选自卤素、氰基C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、卤素取代的-C_1-8烷基、卤素取代的-C_1-8烷氧基和硝基；