[发明专利]作为ERK抑制剂的化合物无效
申请号: | 200980113870.7 | 申请日: | 2009-02-19 |
公开(公告)号: | CN102015693A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | A·B·库珀;Y·男;Y·邓;G·W·小希普斯;N-Y·石;H·Y·朱;J·M·凯莉;S·古迪帕蒂;R·J·多尔;M·F·帕特尔;J·A·德赛;J·J-S·王;S·帕利瓦尔;H-C·隋;S·B·博加;A-B·阿尔哈桑;X·高;L·朱;X·姚 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/435 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 erk 抑制剂 化合物 | ||
1.式0的化合物:
或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中R1,R2和Q独立地被选择,且其中:
Q是:
R1选自:杂芳基和被取代的杂芳基,其中所述被取代的杂芳基被1至3个独立地选自以下的取代基所取代:-OH,烷氧基,和-O-亚烷基-O-烷基;
R2选自:-O-烷基和-S-烷基;和
R5选自:
(a)三唑基-苯基-,
(b)三唑基-苯基-,其中所述苯基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基和烷氧基,
(c)被取代的三唑基-苯基-,其中所述苯基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基和烷氧基,和所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,
(d)三唑基-噻吩基-,
(e)三唑基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,
(f)被取代的三唑基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,
(g)三唑基-吡啶基-,
(h)三唑基-吡啶基-,其中所述吡啶基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,条件是与所述吡啶基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和
(i)被取代的三唑基-吡啶基-,其中:(1)所述吡啶基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,条件是与所述吡啶基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和(2)所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,
(j)三唑基-噻唑基-,
(k)三唑基-噻唑基-,其中所述噻唑基任选地被独立选自以下的1个取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,氨基,烷基氨基,和其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和
(l)被取代的三唑基-噻唑基-,其中(1)所述噻唑基任选地被独立选自以下的1个取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,氨基,烷基氨基,和其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和(2)所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,
(m)哒嗪基-噻吩基-,
(n)哒嗪基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和
(o)被取代的哒嗪基-噻吩基-,其中(1)所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和(2)所述哒嗪基被独立选自以下的1至3个取代基所取代:=O,烷基,氨基,烷基氨基,其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和卤基,条件是与所述哒嗪基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和
条件是当所述-亚烷基-O-烷基结合至在R5的(c),(f),(i)和(l)中所述三唑基的氮时,所述-亚烷基-O-烷基的该亚烷基部分不是-CH2-。
2.权利要求1的化合物,其中R1是被选自以下的取代基取代的吡啶基:-OH,烷氧基,和-O-亚烷基-O-烷基。
3.权利要求2的化合物,其中所述取代基选自:-O-CH3,-O-C2H5,-O-CH(CH3)2,和-O-(CH2)2-O-CH3。
4.权利要求1的化合物,其中R1选自:
和
5.权利要求1的化合物,其中R2选自:-OCH3和-SCH3。
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