[发明专利]用于治疗疼痛的取代的4-氨基环己烷衍生物无效
申请号: | 200980114801.8 | 申请日: | 2009-02-25 |
公开(公告)号: | CN102015640A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | S·顺克;S·策莫尔卡;K·林茨;W·恩格尔贝格尔;F·泰尔 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/12;C07D403/12;C07D471/04;C07F7/08;A61K31/404;A61K31/437;A61P25/04;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 石克虎;刘健 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 取代 氨基 环己烷 衍生物 | ||
1.具有通式I的取代的4-氨基环己烷衍生物,
其中
R1和R2相互独立地表示C1-3烷基或H或所述基团R1和R2在该N原子被包括在内的情况下形成环和一起表示(CH2)3或(CH2)4;
R3任选地表示经由C1-3烷基链连接的芳基或杂芳基,各自为未取代的或者单或多取代的;或C1-6烷基,其为未取代的或者单或多取代的;
R4表示吲哚,吡咯并[2,3-b]吡啶,吡咯并[2,3-c]吡啶,吡咯并[3,2-c]吡啶或吡咯并[3,2-b]吡啶,各自为未取代的或者单或多取代的;
形式为外消旋物;对映体、非对映体、对映体或非对映体的混合物或单一的对映体或非对映体;碱和/或生理学相容的酸或阳离子的盐。
2.根据权利要求1所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R4通过其C原子之一连接至通式I。
3.根据权利要求2所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R4通过其吡咯环中的C2或C3原子连接至通式I。
4.根据权利要求2所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R4通过其苯基或吡啶环中的视情况存在的C4、C5、C6或C7原子连接至通式I。
5.根据前述权利要求之一所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R1和R2相互独立地表示甲基或H或所述基团R1和R2在该N原子被包括在内的情况下形成环并表示(CH2)3或(CH2)4。
6.根据前述权利要求之一所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R3代表苯基、苄基或苯乙基,各自为未取代的或者在环中单或多取代的;C1-6烷基,其为未取代的或者单或多取代的;吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、1,2,4-三唑基或苯并咪唑基,其为未取代的或者单或多取代的。
7.根据权利要求6所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R3代表苯基,其为未取代或由F、Cl、CN、CH3单取代的;噻吩基;或正丁基,其为未取代的或者由OCH3、OH或OC2H5,特别是OCH3,单或多取代的。
8.根据前述权利要求之一所述的取代的4-氨基环己烷衍生物,其中R4代表
其中
A代表N或CR7-10,其中A表示最多一个N;
R5、R7、R8、R9和R10相互独立地表示H、F、Cl、Br、CN、CH3、C2H5、NH2、叔丁基、Si(乙基)3、Si(甲基)2(叔丁基)、SO2CH3、C(O)CH3、NO2、SH、CF3、OH、OCH3、OC2H5或N(CH3)2,特别是Si(乙基)3、Si(甲基)2(叔丁基)、CN、CF3、F、C(O)CH3、SO2CH3或CH3,和
R6代表H、CH3或C(O)CH3。
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