[发明专利]整联蛋白靶向试剂及使用其的体内和体外成像方法

权利要求书

1.一种整联蛋白靶向试剂，包括：

(a)一种整联蛋白靶向部分(ITM)，包括一种烷基取代的四氢-1，8-萘啶部分，其中该烷基用一种芳基或杂芳基部分取代，以及

(b)一种报道分子，可任选地通过一种连接物(L)部分，化学结合到该整联蛋白靶向部分上。

2.如权利要求1所述的试剂，其中该试剂包括多个整联蛋白靶向部分，各自化学连接到该成像报道分子上。

3.如权利要求1所述的试剂，包括1到5个整联蛋白靶向部分，各自化学连接到该成像报道分子上。

4.如权利要求3所述的试剂，包括2到5个靶向部分，各自化学连接到该成像报道分子上。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的试剂，其中该报道分子是一种荧光团、一种荧光染料、一种光学报道分子、一种磁性报道分子、一种放射性标记、一种X射线报道分子、一种超声成像报道分子或一种纳米颗粒报道分子。

6.如权利要求1-5中任意一项所述的试剂，其中该烷基用一种取代的或未取代的、单环或双环的、杂芳基部分取代。

7.如权利要求1-6中任意一项所述的试剂，进一步包括一种生物学修饰剂，该生物学修饰剂化学连接到该整联蛋白靶向部分、该报道分子或该可任选的连接物上。

8.一种由式I代表的整联蛋白靶向试剂：

((ITM-L)_m-L_n-IR_q)-BM_g    (I)

其中，

ITM代表包括一种取代的四氢-1，8-萘啶部分的一种整联蛋白靶向部分；

L，对于每次出现时都独立地代表一个键或一个连接物部分；

IR代表一种成像报道分子；

m代表1到500之间的一个整数，n代表0到500之间的一个整数，q代表1到500之间的一个整数，并且g代表0到500之间的一个整数；

并且

BM代表一种生物学修饰剂。

9.如权利要求8所述的试剂，其中m是从1到5的一个整数；n是从0到5的一个整数；q是从1到4的一个整数；并且g是从0到3的一个整数。

10.如权利要求8或9中所述的试剂，其中n是0并且g是0。

11.如权利要求8-10中任意一项所述的试剂，其中q是1。

12.如权利要求8-11中任意一项所述的试剂，其中m是2。

13.如权利要求8-11中任意一项所述的试剂，其中m是1。

14.如权利要求1-13中任意一项所述的试剂，其中ITM由式II代表：

其中，Ar代表芳基或杂芳基；

R’是H或烷基；

A代表来自0、1、2或3中的一个整数；

以及它们的盐。

15.如权利要求14所述的试剂，其中Ar是一种单环或双环的杂芳基，可任选地用1、2、或3个部分取代，这些部分各自独立地选自下组，其构成为：H、卤素、烷氧基、烷基、芳基、以及杂芳基。

16.如权利要求14所述的试剂，其中Ar是一种单环或双环的芳基，可任选地用1、2、或3个部分取代，这些部分各自独立地选自下组，其构成为：H、卤素、烷氧基、烷基、芳基、以及杂芳基。

17.如权利要求14-16中任意一项所述的试剂，其中R’是H。

18.如权利要求14或17所述的试剂，其中Ar选自下组，其构成为：

19.如权利要求14-18中任意一项所述的试剂，其中a是1。

20.如权利要求8-19中任意一项所述的试剂，其中ITM由式IIA代表：

其中，Ar、R’、以及a如以上式II中所定义。

21.如权利要求1-20中任意一项所述的试剂，其中ITM由式III代表：

以及它们的盐。