[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂无效
| 申请号： | 200980115803.9 | 申请日： | 2009-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN102014631A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 俊虎·张 | 申请（专利权）人： | 泰格尔医药科技公司 |
| 主分类号： | A01N43/64 | 分类号： | A01N43/64;A61K31/519;A61K31/41 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 申基成;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.式I化合物或部分氘化的式I化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
R1独立地选自：-O(CH2)nOR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、C3-C8环烃基、3-8元杂脂环基、3-8元杂脂环基-(3-8元杂脂环基)、8-10元杂双环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基，其中C3-C8环烃基、3-8元杂脂环基、8-10元杂双环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基用选自由以下组成的组的一个或多个部分任选地取代：Br、Cl、F、-(CH2)nCH(OR11)CH3、-(CH2)nOR11、-(CH2)nC(CH3)2OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-(CR11R12)nC(O)OR11、-C(O)NR11R12、-(CR11R12)nC(O)NR11R12、-(CH2)nNR11R12、-S(O)2R11、-S(O)R11、-S(O)2NR11R12、-CF3、-CF2H、-(CH2)nNR11C(O)NR11R12、-(CH2)nNR11C(O)OR12、-NR11C(O)R12、-NR11C(O)OR12、-NR11S(O)2R12、-CN、-NO2、氧代、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、-(CH2)n(3-8元杂脂环基)、-(CH2)n(5-7元杂芳基)、-(CH)n(C6-C10芳基)、C2-C6烯基和C2-C6炔基；
R2是H；
R3和R4独立地选自：H、F、CF3、C1-C6烷基；
或R3和R4可以一起形成C3-C5环烃基环；
R5是下式的部分：
其中R6、R7、R8、R9和R10独立地选自氢、Br、Cl、F、-(CH2)nOR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)2R11、-S(O)R11、-S(O)2NR11R12、-CF3、-CF2H、-NR11C(O)NR11R12、-NR11C(O)R12、-NR11SO2R12、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、3-8元杂脂环基、8-10元杂双环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基、其中C1-C6烷基、C3-C8环烃基、3-8元杂脂环基、8-10元杂双环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基用选自由以下组成的组的一个或多个部分任选地取代：Br、Cl、F、-(CH2)nOR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)2R11、-S(O)R11、-S(O)2NR11R12、-CF3、-CF2H、-NR11C(O)NR11R12、-NR11C(O)R12、-NR11S(O)2R12、-CN、-NO2、氧代、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、C3-C8杂脂环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基；或
R8和R9，或R9和R10组合形成选自以下的环：饱和的C4-C8环烃基、不饱和的C5-C8环烃基、3-8元杂脂环基、5-7元杂芳基和C6-C10芳基，其中所述环用选自由以下组成的组的一个或多个部分任选地取代：Br、Cl、F、-(CH2)nOR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)2R11、-S(O)R11、-S(O)2NR11R12、-CF3、-CF2H、-NR11C(O)NR11R12、-NR11C(O)R12、-NR11S(O)2R12、-CN、-NO2、氧代、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、C3-C8杂脂环基、5-7元杂芳基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基；
R11和R12独立地选自：H、-(CH2)nOR13、-(CH2)nC(CH3)2OR13、-CHR13(CH2)nOR14、-C(O)OR13、-(CH2)nCHR13OR14、-C(CH3)2(CH2)nOR13、-CH2CF2H、-(CH2)nC(CH3)2NR13R14、-(CH2)nNR13R14、-(CH2)nCHOR13(CH2)nOR14、-(CH2)n(NR13R14)C(O)NR13R14、-(CH2)nS(O)2R13、-(CH2)nC(O)NR13R14、-NR13(CH2)n(5-7元杂芳基)、-NR13(CH2)n(3-8元杂环)、-(CH2)n(8-10元杂双环基)、-(CH2)n(3-8元杂脂环基)、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基，其中所述5-7元杂芳基、3-8元杂环和8-10元杂双环基用选自由以下组成的组的一个或多个部分任选地取代：-(CH2)nOR13、C1-C6烷基、C3-C8环烃基、C6-C10芳基、C2-C6烯基、3-8元杂脂环基和C2-C6炔基，或当R11和R12连接到同一原子时，R11和R12任选地组合形成3-8元杂脂环基环；
R13和R14独立地选自：H、C1-C6烷基、-C(O)CH3、C3-C8环烃基、C6-C10芳基、C2-C6烯基、5-7元杂芳基和C2-C6炔基，其中所述5-7元杂芳基用选自由以下组成的组的一个或多个部分任选地取代：C1-C6烷基、C3-C8环烃基、C6-C10芳基、C2-C6烯基和C2-C6炔基，或当R13和R14连接到同一原子时，R13和R14任选地组合形成3-8元杂脂环基环；
各n独立地是0、1、2、3或4。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰格尔医药科技公司，未经泰格尔医药科技公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980115803.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
