[发明专利]制备卤素取代的2-(氨基亚甲基)-3-氧代丁酸酯的方法

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物的方法：

其中

R¹为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；

R²和R³相互独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；或

R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；

R⁴为氢、氟或氯；和

X¹和X²相互独立地为氟或氯；

其中使式(II)化合物与式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F的化合物在至少一种碱金属或碱土金属氟化物存在下反应：

其中R¹、R²和R³具有上述含义之一。

2.根据权利要求1的方法，其中使式(II)化合物与式X¹X²R⁴-C-C(＝O)-F化合物在基于式(II)化合物至少等摩尔量的至少一种碱金属或碱土金属氟化物存在下反应。

3.根据权利要求1或2的方法，其中使式(II)化合物与式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F化合物在氟化钾存在下反应。

4.根据前述权利要求中任一项的方法，其中使式(II)化合物与其中R⁴为氢或氟的式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F化合物反应。

5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中使式(II)化合物与其中X¹和X²均为氟的式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F化合物反应。

6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中使式(II)化合物与二氟乙酰氟反应。

7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式(II)化合物与式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F化合物的反应基本无水地进行。

8.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式(I)和(II)化合物中的R²和R³与这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员。

9.根据权利要求8的方法，其中NR²R³为任选取代的饱和5或6员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有选自O、N和S的杂原子作为环成员。