[发明专利]曲前列素一水合物有效

专利信息
申请号: 200980116126.2 申请日: 2009-05-07
公开(公告)号: CN102015613A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: 大卫·A·沃尔什 申请(专利权)人: 联合治疗公司
主分类号: C07C51/64 分类号: C07C51/64;C07C59/72
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 温旭;郝传鑫
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 前列 水合物
【权利要求书】:

1.一种曲前列素的一水合物形式。

2.一种曲前列素一水合物形式,其中,所述一水合物的纯度为按重量计至少90%。

3.一种曲前列素一水合物,其中,所述曲前列素一水合物为结晶形式。

4.一种制备曲前列素一水合物的方法,所述方法包括:

a.从有机溶剂/水混合物中重结晶无水或湿的曲前列素以提供固体;

b.在约15℃至约35℃条件下风干所述固体直至不再有溶剂蒸发。

5.如权利要求4所述的方法,其中,所述风干的温度为约20℃至约30℃。

6.如权利要求4所述的方法,其中,所述有机溶剂选自:低级醇、低级酮和低级醚。

7.如权利要求6所述的方法,其中,所述有机溶剂是乙醇。

8.如权利要求4所述的方法,其中,所述有机溶剂/水的比例为约1∶1或约1∶2或约1∶3或约1∶4或约1∶5或约2∶1或约3∶1或约4∶1或约5∶1。

9.如权利要求7所述的方法,其中,所述乙醇/水的比例为约1∶1。

10.一种由权利要求9所述的方法生成的曲前列素一水合物。

11.一种药物剂型,所述药物剂型含有治疗有效量的曲前列素一水合物和药学上可接受的载体。

12.一种治疗病症的方法,所述方法包括将含有治疗有效量的曲前列素一水合物的药物剂型施用于有需要的受治者,其中,所述病症选自:肺动脉高压、充血性心力衰竭、外周血管疾病、严重的间歇性跛行、免疫抑制、增生性疾病、哮喘、肺癌、肝癌、脑癌、胰腺癌、肾癌、前列腺癌、乳腺癌、结肠癌、头颈癌、缺血性损伤、神经性足部溃疡、肺部纤维化、间质性肺病以及导致肾功能障碍或肾衰竭的疾病或病症。

13.如权利要求12所述的方法,其中,所述受治者是人类受治者。

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